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8025-81-8 / 螺旋霉素与乙酰螺旋霉素的区别

螺旋霉素和乙酰螺旋霉素是一个东西吗?

螺旋霉素,本品为白色或微黄色粉末,微有味;微吸湿;本品在甲醇、乙醇、丙酮或乙醚中溶解,在水中几乎不溶,在石油醚中不溶。是从Streptomyces ambofaciens的培养液中获得的一种大环内酯类抗生素。

螺旋霉素与乙酰螺旋霉素的区别

乙酰螺旋霉素为螺旋霉素乙酰化的产物,口服后去乙酰基转化成螺旋霉素在体内发挥作用。

所以螺旋霉素和乙酰螺旋霉素不是同样的东西,不要混为一谈。

2.螺旋霉素与乙酰螺旋霉素体内活性、发挥作用有什么区别?

伊诺欣含有螺旋霉素Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ三种成分,以螺旋霉素Ⅰ为主要成分,其纯度大于85%,而螺旋霉素Ⅰ的活性是螺旋霉素Ⅱ的2倍以上并且比螺旋霉素Ⅲ的副作用低。

乙酰螺旋霉素是螺旋霉素的前药,须在胃肠道吸收后脱乙酰基,转化为螺旋霉素起效,主要以螺旋霉素Ⅱ、Ⅲ为主要成分。

另外,螺旋霉素在体内抗菌作用明显强于体外.即所谓的螺旋霉素“奇异现象”( spiramycinpara doxa)。 主要原因是本品的组织细胞浓度高于血浓度、具有较长的抗生素后效应、能促进中性粒细胞对盒葡菌和链球菌的吞噬作用 ,对一些新发现的病原散生物(如军团苗、隐孢子虫等)引起的感染也有良好的作用。

因此,无论是从生物活性还是体内作用来说,螺旋霉素都优于乙酰螺旋霉素。

3.螺旋霉素乙酰化是否有必要?

过去认为乙酰化的目的是提高生物利用度,增加血药浓度或减少毒副作用,近年研究表明螺旋霉素的血药浓度并不能表达体内抗菌效应强弱,它与乙酰螺旋霉素的毒副作用也没有多大的区别,因此螺旋霉素进行乙酰化没有多大意义,反而增加成本。

而乙酰化的产物乙酰螺旋霉素,通过代谢脱乙酰基只能转化为低活性的螺旋霉素Ⅱ、Ⅲ。乙酰化螺旋霉素更是一种浪费。

目前,世界上除日本外,法国、德国、意大利、瑞士、荷兰、葡萄牙、希腊等国药典均未收藏乙酰螺旋霉素而只收藏螺旋霉素。