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4923-01-7 / 3-氨基-5-甲基-4H-1,2,4-三唑的应用

背景及概述[1][2]

3-氨基-5-甲基-4H-1,2,4-三唑可用作医药化工合成中间体。如果吸入3-氨基-5-甲基-4H-1,2,4-三唑,请将患者移到新鲜空气处;如果皮肤接触,应脱去污染的衣着,用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤,如有不适感,就医;如果眼晴接触,应分开眼睑,用流动清水或生理盐水冲洗,并立即就医;如果食入,立即漱口,禁止催吐,应立即就医。

应用[1]

3-氨基-5-甲基-4H-1,2,4-三唑可用作医药化工合成中间体。合成以下化合物:

3-氨基-5-甲基-4H-1,2,4-三唑的应用

向3-氨基-5-甲基-4H-1,2,4-三唑(150mg,1.52mmol)的二苯醚(2ml)溶液中加入3-(1-乙酰基-1H-吲唑-5-乙酯)-3-氧代丙酸酯(710mg,2.59mmol),TsOH(11mg,0.06mmol),并将混合物在170℃下搅拌1小时。 用石油醚(8ml)稀释所得溶液,过滤收集固体,用乙醚(3ml)洗涤,得到5-(1-乙酰基-1H-吲唑-5-基)-2-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7(4H)-酮,为粗棕色固体(100mg,粗品)。LC / MS(ES,m / z):[M + H] + 309.0

制备 [1]

3-氨基-5-甲基-4H-1,2,4-三唑的制备如下:室温下向(二氨基甲基)肼碳酸盐(11g,80.3mmol)的水(30ml)溶液中滴加AcOH(9.6g,160mmol)。用HNO 3(0.1ml,浓)调节pH4,并将反应混合物在回流下搅拌45小时。真空浓缩所得混合物,得到残余物,用硅胶柱(2%~20%甲醇的二氯甲烷溶液)纯化,得到3-氨基-5-甲基-4H-1,2,4-三唑,白色固体(4克,50%)。

3-氨基-5-甲基-4H-1,2,4-三唑的应用

主要参考资料

[1] WO2014066743.HETEROCYCLIC COMPOUNDS FOR THE INHIBITION OF PASK