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25389-94-0 / 硫酸卡那霉素的应用与检测方法

背景及概述[1][2]

硫酸卡那霉素为无色至微带黄色或黄绿色的澄明液体,为氨基糖苷类广谱抗生素,与抗菌谱和新霉素相似。主要对革兰氏阴性菌如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、肺炎杆菌、产气肠杆菌及志贺菌属等引起的严重感染,对耐药性金葡萄菌也有良好的抗菌作用。临床上主要用于敏感菌所致的肺部感染。尿路感染、胆道感染败血症及腹腔感染等,后两者常与其它抗菌联合应用。也可用于对其它抗生素耐药而对本品敏感的金葡萄菌感染。对结核病的治疗,本品可作为第二线药物。本品主要与细菌核糖体30S亚单位结合,抑制细菌蛋白质合成。抗生素的滥用会造成严重的不良后果,临床上对于抗生素的使用剂量需严格控制,因此,对卡那霉素的定量测定具有非常重要的意义。

结构

硫酸卡那霉素的应用与检测方法

应用[3]

本品适用于治疗大肠杆菌属、变形杆菌属、产气杆菌、肺炎杆菌、黏质沙雷菌、不动杆菌属和葡萄球菌属 所致严重感染,如败血症、细菌性心内膜炎、呼吸道感染、尿路生殖系统感染、胆道感染、腹腔感染、皮肤、骨骼感染、急慢性 中耳炎、鼻窦炎,软组织感染等。对绿脓杆菌无效。

药理作用 [5]

抗菌谱与链霉素相似,但作用稍强。对大多数革兰阴性杆菌如大肠杆菌、沙门菌、多杀性巴氏杆菌、变形杆菌等有较强抗菌作用,对金黄色葡萄球菌和支原体有一定的作用。绿脓杆菌、革兰阳性菌(金黄色葡萄球菌除外)、立克次体、厌氧菌等对本品耐药。与新霉素存在交叉耐药性,与链霉素存在单向交叉耐药性。

药物相互作用[4]

1.与其他氨基糖苷类合用或先后局部或全身应用,可增加耳毒性、肾毒性以及神经肌肉阻滞作用。

2.与神经肌肉阻滞剂合用,可加重神经肌肉阻滞作用,导致肌肉软弱、呼吸抑制等。

3.与卷曲霉素、顺铂、依他尼酸、呋塞米或万古霉素(或去甲万古霉素)等合用,或先后连续局部或全身应用,可能增加耳毒性与肾毒性。

4.与头孢噻吩或头孢唑林局部或全身合用可能增加肾毒性。

5.与多粘菌素类注射剂合用,或先后连续局部或全身应用,可增加肾毒性和神经肌肉阻滞作用。

6.其他肾毒性及耳毒性药物均不宜与本品合用或先后应用,以免加重肾毒性或耳毒性。

7.氨基糖苷类与β内酰胺类(头孢菌素类与青霉素类)混合时可导致相互失活。本品与上述抗生素联合应用时必须分瓶滴注。亦不宜与其他药物同瓶滴注。

检测方法[2]

一种利用四羧基锌酞菁测定硫酸卡那霉素的共振散射光谱法。具体步骤为:在6支10mL比色管中分别加入0.0、0.1、0.5、0.8、1.0、1.2mL10.0μg/mL硫酸卡那霉素溶液,再在每支比色管中加入0.3~1.5mLpH6.0的伯瑞坦-罗比森(Britton-Robinson,B-R)缓冲溶液和0.5~2.0mL2.0×10-5mol/L四羧基锌酞菁溶液,用二次蒸馏水稀释至刻度,摇匀,室温下反应10分钟后,用1cm石英比色皿于荧光光度计上以λex=λem的方式扫描共振散射光谱;

在332nm处分别测定加有硫酸卡那霉素的溶液的共振散射强度I332nm和不加硫酸卡那霉素的试剂空白溶液的共振散射强度I0,计算差值ΔI332nm=I332nm-I0,差值ΔI332nm与硫酸卡那霉素浓度C在0.1~1.2μg/mL范围内成线性关系,线性回归方程为ΔI332nm=19.43C-2.201,相关系数0.9922,检出限0.029μg/mL;另取硫酸卡那霉素滴眼液或硫酸卡那霉素注射液,用水稀释得到浓度为400μg/mL的溶液;再将该溶液稀释得到10μg/mL的待测液;取1~3mL待测液,同法测定共振散射强度,计算出硫酸卡那霉素滴眼液或注射液中硫酸卡那霉素的含量。

主要参考资料

[1] CN201510235039.6注射用硫酸卡那霉素的制备工艺

[2] CN201510260027.9一种测定硫酸卡那霉素的方法

[3] 中国药房调剂

[4] 硫酸卡那霉素注射液说明书

[5] 家禽常用药物及其合理使用