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5-氧代-吡咯烷-3-羧酸是一类重要的医药中 间体，其中1-苄基-5-氧代-吡咯啉-3-甲酸是制备抗老年痴呆药奈拉西坦 (Nebracetam)地重要中间体。奈拉西坦是一种新型吡咯烷酮类衍生物，同时有改善脑能量代谢和神经传递功能，对脑内胆碱能系统机能障碍有明显改善作用。
老年痴呆症又名阿尔茨海默病（Alzheimer’s disease, AD），它是一种以进行性 痴呆为主的大脑变性疾病，临床表现为进行性精神衰变和行为失常，甚至发生意识模糊。其 主要病理改变为：大脑皮质和皮下结构出现老年斑，神经元缠结等，这些与神经细胞外的淀 粉样蛋白沉着和细胞内的Tau蛋白过度磷酸化有关，也与胆碱能系统活性下降，乙酰胆碱合 成减少，胆碱乙酰化酶活性下降密切相关，并与之形成恶性循环，加剧AD的恶化。国内流行 病学调查结果表明，随着社会老龄化的发展，痴呆患者日益增加，65岁以上的人群中，痴呆 的患病率可达4%-6%，其中阿尔茨海默病占总数的80%-90%（Psychiat Clinins North Amer., 1982，(5): 11）。随着我国社会人口逐渐老龄化，AD患病率和发病率将会不断增加， 目前，AD已成为医学领域的研究热点。
将衣康酸(18g，0.138mol)和苄胺(14.8g，0.138mol)于反应瓶中，N2保护下，升温 至130℃，慢慢熔解后搅拌，反应2.5h，停止加热，冷却至100℃时，搅拌下加入10％NaOH溶液 200ml，冷至室温，水层用乙酸乙酯洗涤，用10％的盐酸溶液滴加入水层，有大量白色固体生 成，至PH＝1-2，过滤，水洗至PH约为6，得白色颗粒状固体25.1g，收率82.9％，mp143-145℃， HRMS＝220.0886[M+H]+。
衣康酸2.6g(0.01mol)，溶解于10ml二甲基甲酰胺(DMF)中，加入苄胺 2.1g(0.01mol)，在130℃反应1小时。反应液倒入冰水中，过滤得白色固体。 加入5mol/L NaOH溶解，加热回流2小时。冷却至室温，用1mol/L HCl溶液调 节PH值为3～4，有白色固体析出。蒸馏水洗涤3次，抽滤得到白色固体。干燥，得1-苄基-5-氧代-吡咯啉-3-甲酸4.0g，收率91.3％，熔点141～142℃。 IR(KBr压片，cm-1)：2890cm-1(m，νOH)，1720cm-1(s，νC＝O)，1490cm-1 (s，νNH)，1350cm-1(b，νC-N)
[1] [中国发明,中国发明授权] CN201510003493.9 1-苄基-2-吡咯啉酮-4-酰胺类化合物及其制备方法与应用
[2] [中国发明] CN03128984.3 一种合成5-氧代-吡咯烷-3-羧酸的方法