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64-85-7 / 去氧皮质酮的临床应用和注意事项

背景及概述[1][2]

又叫“脱氧皮质酮”,系肾上腺皮质分泌的一种激素。为类固醇(甾体)类成分,去氧皮质酮主要生理功能为调节人体的水盐代谢(保存水钠、排钾)。临床上有人工合成品,用以治疗慢性肾上腺皮质功能减退而失水失钠的病人。制剂有醋酸去氧皮质酮植入小片:75mg,125mg;醋酸去氧皮质酮油注射液:5mg,10mg。

醋酸酯为白色或类白色结晶性粉末,无臭,无味。不溶于水,略溶于乙醇或丙酮,微溶于植物油。

去氧皮质酮的临床应用和注意事项

临床应用和适应症[2]

属盐皮质类固醇,能显著地加速肾小管对钠的再吸收和钾的排泄,而不影响糖的代谢,故主要用于阿狄森病的替代疗法,也可用于慢性肾上腺皮质功能不全(阿狄森病),应用时常与可的松或氢化可的松等糖皮质类固醇并用。

为盐皮质激素。具有显著的水钠潴留和排钾作用,能增高血容量,升高动脉压,并有提高肌紧张度和增强肌肉组织功能的作用,对糖代谢几无影响。

口服吸收不良,且在胃肠道易被破坏,故口服无效。

临床用于慢性肾上腺皮质功能减退症(阿狄森病)的替代治疗。亦可与氢化可的松并用,治疗其他肾上腺皮质功能不全症。

用法和注意事项[2]

用于治疗原发性盐皮质激素缺乏症,在补钠和水的同时,每日1~2mg,肌内注射。用于治疗原发性肾上腺皮质功能减退症,在用糖皮质激素替代治疗时,可每日1~5mg肌内注射或2~10mg舌下给药,也可每2年一次,每次300~500mg皮下植入。用药期间应限钠、补钾,必要时可口服利尿剂。

不良反应[2]

少数可有恶心、呕吐、食欲不振,过量可致水肿、高血压、低血钾、心力衰竭。余见糖皮质激素相关部分。伴有水肿的心功能不全、高血压、肾炎、肝硬化、动脉硬化者禁用。

其他研究[3]

王颖莹等人检测了去氧皮质酮盐高血压大鼠模型主动脉上,Ⅰ型GTP环化水解酶及其反馈调节蛋白的合成及活性改变,并探讨其对四氢生物喋呤内皮一氧化氮合成酶(BH4eNOS)系统生成一氧化氮过程的影响。方法:以去氧皮质酮盐高血压大鼠模型主动脉组织为标本,以Griess试剂测定亚硝酸盐浓度的方法检测NO的水平;采用Westernblot检测eNOS蛋白表达水平;应用高效液相色谱法(HPLC)测定BH4水平和GTPCH1活性;并通过RTPCR检测GFRP和GTPCH1的mRNA表达水平。结果:与对照大鼠相比较,在去氧皮质酮盐高血压大鼠的主动脉上,NO水平明显下降,eNOS蛋白表达水平和BH4水平明显降低,GTPCH1活性及mRNA表达水平显著下降,而GFRP的mRNA表达水平明显增高。结论:GTPCH1的合成减少、活性降低,及其活性负调节蛋白GFRP表达增加,可能对去氧皮质酮盐高血压大鼠主动脉血管BH4合成减少、eNOS活性下降及NO水平降低起关键作用。而该机制可能是导致高血压患者动脉血管功能损伤的一个重要原因。

注意事项[2]

1.伴有水肿的心功能不全、高血压、肾炎、肝硬化、动脉硬化患者禁用。

2.每日补钾限钠,以防发生水肿和低血钾症,可口服利尿药、泼尼松及氯化钾等。

组合物[4]

CN201610380361提供一种醋酸去氧皮质酮的药物组合物,该药物组合物中含有醋酸去氧皮质酮和一种结构新颖的天然产物,醋酸去氧皮质酮和该天然产物可以协同治疗黄疸。该天然产物具有下述结构:

去氧皮质酮的临床应用和注意事项

主要参考资料

[1]实用药物手册

[2]全科医生药物手册

[3]王颖莹,张伟,府伟灵,张雪.去氧皮质酮醋酸盐高血压大鼠模型中GTPCH-1和GFRP表达和活性的变化及其意义[J].第三军医大学学报,2005(08):745-748.

[4][中国发明]CN201610380361.2醋酸去氧皮质酮的药物组合物及其在生物医药中的应用