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1077-28-7 / DL-硫辛酸的作用及用途

背景及概述【1】【2】【3】

DL-硫辛酸是一种独特的抗自由基物质,通常被称为广泛抗氧化剂。它是一种体内产生的维生素样物质。与其他体内产生的有特殊作用的抗氧化剂不同,DL-硫辛酸既不是严格的脂溶性,也不是水溶性,这使得它可以促进体内其他抗氧化剂的活性,也是抗氧化剂不足时广泛存在的替代品。例如,如果体内储存的维生素c、维生素E含量很低时,DL-硫辛酸可以进行暂时的补充。因为DL-硫辛酸可以通过血脑屏障,它可以帮助逆转脑卒中引起的不良反应。DL-硫辛酸也帮助维持血糖的正常水平,预防糖尿病严重并发症。随着年龄的增长,人体将不能制造充足的DL-硫辛酸来维持健康。如果已经年过四旬。那就不要错过补充DL-硫辛酸的机会。市售DL-硫辛酸为片剂,或为含有DL-硫辛酸的抗氧化剂配方产品。建议每天服用1~2片50mg的DL-硫辛酸。

化学本质及活性形式:

DL-硫辛酸主要指口一DL-硫辛酸,它是以闭环二硫化合物形式和开链还原形式两种结构混合存在,活性形式为自身结构。

生化功能及缺乏症:

DL-硫辛酸通过氧化型、还原型之间相互转变可以递氢,为抗氧化剂。人体能合成所需的DL-硫辛酸。目前,尚未发现有DL-硫辛酸的缺乏症。

DL-硫辛酸(1ipoic acid)是含硫的八碳脂酸,以氧化型和还原型两种形式存在。在自然界中DL-硫辛酸与蛋白质结合存在,其羧基与蛋白质分子中赖氨酸的--NH。连接。DL-硫辛酸是一种酰基载体,存在于丙酮酸脱氢酶和a酮戊二酸脱氢酶中,与糖代谢关系密切。氧化型和还原型DL-硫辛酸相互转化酸在a酮酸氧化作用和脱羧作用时具有偶联酰基转移和电子转移的功能。DL-硫辛酸在自然界广泛分布,肝和酵母中含量特别丰富。在食物中常和维生素B同时存在。

理化性质【4】

DL-硫辛酸(1ipoic acid)的化学结构是6,8一二DL-硫辛酸,在6,8碳之问以二硫键相连彤成内二硫化合物。被还原时,二硫键断裂形成二氢DL-硫辛酸。DL-硫辛酸不溶于水而溶于脂溶剂,敞有人将其列为脂溶性维生素。DL-硫辛酸的脂环3—位碳是不对称原子,所以有一对光学异构体,而且有不同的构象。其1,2—二硫五元环为平面构象,环张力(strainenergy)不小于6.5kcal,甚至还要大。此外,对双硫物来说,DL-硫辛酸又是不对称的形式,而不对称双硫化物的特点是易发生歧化反应,形成对称双硫物,这使DL-硫辛酸类衍生物易发生聚合反应:

DL-硫辛酸的作用及用途

功能及缺乏症

DL-硫辛酸是丙酮酸脱氢酶复合体巾的辅因子之一,其羧旗与硫辛酰胺还原转乙酰基酶的赖氨酸残基的s一氨基以酰胺键结合,转运酰基。DL-硫辛酸还有抗脂肪肝和降低胆同醇的作用。此外,它的化学结构决定了它极易被氧化还原,故可保护巯基酶免受重金属离子的破坏。口前,尚未发现人类有DL-硫辛酸的缺乏症。

DL-硫辛酸的作用及用途

药理作用【5】

本品可降低神经组织的脂质氧化,阻止蛋白质的糖基化,且可抑制醛糖还原酶,凶而可阻止葡萄糖或半乳糖转化为山梨醇,所以DL-硫辛酸可以防止糖尿病、控制血糖及防止因高血糖造成的神经病变。

作用与用途

用于治疗糖尿病周嗣神经病变引起的感觉异常

用法与用量

本品可用于静脉注射或肌内注射,静脉注射应缓最大速度为每分钟50mgDL-硫辛酸或2mL本品注射液。本品也可加人生理盐水静脉滴注,250~ 500mg的DL-硫辛酸即相当于IO~20mL注射液加入100~ 250mI。生理盐水中,静脉滴注时间约30min.

不良反应

1.静脉滴注过快偶可出现头胀和呼吸困难,但可自行缓解.

2.肌肉骨骼抽搐:

3.紫癜及由于血小扳功能异常引起的出血倾向等。

禁忌

1.对本药过敏者禁用。

2.新生儿、孕妇及哺乳期妇女禁用。

制剂与规格

注射液:150mg (6mL)、300rng( 12mL)、600mg( 20ml.).片剂:0.2g、0.3g、0.6g

注意事项【5】

1.配好的注射液用铝箔纸包裹避光.6h内可保持稳定.

2.本品不能与葡萄糖溶液、林格液及所有可能‘亏硫基或二硫键起反应的溶液配伍使用

3.在治疗糖尿病周围神经病变的同时,对糖尿病本身的控制也是必需的:由于活性成分对光敏感,应在使用前将安瓿从盒内取出,

4.对本品过敏者禁用。

药物相互作用【5】

1.与降糖药物同用,降糖作用加强,可出现低血糖的危险

2.可能抑制顺铂的疗效。

参考文献

[1](美)艾尔·敏道尔,(美)哈特·莫狄斯著;祝宁译,新维生素圣经,浙江科学技术出版社,2015.09,第149页

[2]于英君主编;全国中医药成份教育学会,湖南科学技术出版社组织编写;国家中医药管理局人事教育司指导;魏敏惠,杨云,郭丽新等副主编;于英君,王蕾,孙聪等编者;孙力主审,生物化学,湖南科学技术出版社,2012.02,第44页

[3]陈惠主编,基础生物化学,中国农业出版社,2014.02,第152页

[4]戴昌世 王秉伋主编,抗辐射药物研究,军事医学科学出版社,2003年10月第1版,第39

[5]魏太星,魏经汉主编,医生专用药物手册,河南科学技术出版社,2015.01,第669页