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226256-56-0 / 西那卡塞

西那卡塞用于治疗进行透析的慢性肾病(CKD)患者的继发性甲状旁腺功能亢进症,也用于治疗甲状旁腺癌患者的高钙血症。
对本品及其中成分过敏者禁用。尚不知本品是否经人乳汁分泌,由于本品的严重不良反应,哺乳期妇女不推荐使用,如果使用,用药期间应停止哺乳。
西那卡塞的药理作用:
慢性肾病(CKD)患者的继发性甲状旁腺功能亢进,是一种由甲状旁腺激素(PTH)水平升高引起钙、磷代谢失调的进行性疾病。升高的PTH刺激破骨活性,引起骨质再吸收。继发性甲状旁腺功能亢进的治疗目的在于降低PTH和血钙、血磷,防止由于矿物质代谢失调引起的骨病及全身影响。位于甲状旁腺主细胞上的钙敏感受体是PTH分泌的主要调节剂,本品能提高钙敏感受体对细胞外钙的敏感性,降低PTH水平,从而使血浆钙浓度降低。
西那卡塞的药动学:
本品口服后2~6h血药浓度达峰值(Cmax),与高脂肪食物同服,本品的Cmax和药时曲线下面积(AUC)分别增加82%和68%;与低脂肪食物同服,本品的峰浓度Cmax和AUC分别增加65%和50%。本品吸收后血药浓度呈双相消除,消除半衰期为30~40h。连续给药7天血药浓度达稳态,Cmax和AUC随给药剂量的增大而成比例地增加。表观分布容积为1000L,表明本品分布广泛。本品93%~97%与血浆蛋白结合。本品经多种酶代谢,主要有CYP3A4、CYP2D6、CYPlA2。医学/全在线www.med126.com主要经肾脏排出,占给药剂量的80%,约15%经粪便排出。中度及重度肝功能不全患者的AUC分别升高2.4倍和4.2倍,半衰期延长33%和70%。

参考资料:https://www.med126.com/pharm/2011/20110402180006_436549.shtml