当前位置: 首页 > CAS号数据库 > 76824-35-6 > 76824-35-6 / 法莫替丁的说明书

手机扫码访问本站

微信咨询

76824-35-6 / 法莫替丁的说明书

法莫替丁是第3代H2受体拮抗剂, 具有对H2受体亲合力高的特点, 对胃酸分泌有明显的抑制作用。对基础酸分泌及因给予各种刺激而引起的胃酸及胃蛋白酶增加有抑制作用。其不改变胃排空速率, 不干扰胰腺功能, 对心血管系统和肾脏功能也无不良影响。本品不同于西米替丁, 但与雷尼替丁有相似之入, 即长程大剂量治疗时不并发雄激素拮抗的副作用, 如男性乳房发育、阳痿、性欲缺乏及女性乳房胀痛、溢乳等;无致畸、致癌、抑制药酶和抑制雄激素作用, 其主要作用机制为抑制胃酸分泌, 促进糜烂或溃疡的胃黏膜修复。

法莫替丁的说明书

本品主要成份为:法莫替丁,辅料:门冬氨酸,甘露醇。

药理作用

本品为H2受/体拮抗剂,通过对组胺 H2受体的阻断从而抑制胃酸及胃蛋白酶的分泌。对狗的动物实验显示抑制胃酸分泌效果比西咪替丁在作用强度上强40 倍,持续时间约长 1.3-1.5 倍。静脉注射本品 20 mg,对正常人的肝、门脉血流量均无影响。以一日 2 次、一次 20 mg 的药量给予胃、十二指肠溃疡患者1-2 个月,对其血液中促胃泌素值没有影响。连续给药 4 周,对正常人、消化性溃疡患者血液中泌乳素、促性腺激素、性激素值没有影响。

临床作用

1.治疗消化性溃疡出血

胃酸分泌刺激消化道溃疡引起出血是上消化道出血的重要原因。研究发现静脉注射法莫替丁后, 连续监测胃内胃酸分泌情况表明, 注射后胃内p H值>6以上, 这就表明法莫替丁有很强的抑制胃酸能力。国内十多家医院应用法莫替丁治疗消化道溃疡性出血总有效率达到95%以上, 且一日内止血率高于西咪替丁。

2.治疗和预防应激性溃疡出血

法莫替丁对H2受体有强大的阻断作用故可以治疗和预防很多急慢性疾病以及多脏器衰竭等严重疾病均会引起应激性溃疡, 一旦溃疡引起出血, 很有可能加重了原发病, 给治疗带来很多困难, 故应尽早治疗和预防应激性溃疡。

3.治疗非甾体抗炎药引起的消化道出血

患者长时间服用非甾体抗炎药以引起消化道及胃溃疡, 利用法莫替丁抑制胃酸分泌, 促进溃疡愈合的作用来治疗非甾体抗炎药引起的消化道出血。给药方法:静注法莫替丁20mg, 每日2次, 用0.9%氯化钠注射液或葡萄糖注射液混合后进行静脉点滴。

4.治疗返流性食管炎

法莫替丁可明显提高食管下段括约肌压力并且具有抑制胃酸分泌。

5.在急性胰腺炎中的作用

法莫替丁作为H2受体拮抗剂可抑制胃肠分泌, 从而减少胰腺分泌, 有助于急性胰腺炎的治疗。

6.在胃泌素瘤中的应用

法莫替丁是被实践证明治疗胃泌素瘤有效的H2受体拮抗剂, 可缓解症状、减少酸分泌和治愈溃疡。治疗本病时, 每日平均用量48-80mg。

7.在食管静脉曲张破裂出血时的应用

在食管出血的患者中, 食管溃疡占有很大一部分, 法莫替丁对单纯的溃疡性出血有很好的疗效, 这是因为他能抑制消化道腺体分泌, 促进溃疡愈合。20%的肝硬化患者是由于合并消化道溃疡, 而溃疡的出血和静脉曲张的出血很难鉴别, 故应脑垂体后叶素和法莫替丁应联合应用, 但有明显肝肾功能损害的患者, 应适当减少剂量。

适应症

因消化性溃疡、急性应激性溃疡、出血性胃炎引起的上消化道出血;卓-艾(ZollingerEllison)氏综合征;预防侵袭性应激反应(各种大手术如:脑血管障碍、头部外伤、多脏器衰竭、大面积烧伤等)引起的上消化道出血以及麻醉前给药预防吸入性肺炎。

用法用量

上消化道出血的预防:

对一般成人将本品一次20 mg 用生理盐水或葡萄糖注射液 20 ml 进行溶解,一日两次(每 12 小时)缓慢地进行静脉注射,或与输液混合进行静脉点滴,也可将本品 20 mg,用注射用水 1-1.5 ml 溶解,一日两次肌肉注射。

另外,请按年龄、症状的不同适当增减剂量,增减剂量时请在医生指导下进行。上消化道出血及卓-艾(ZollingerEllison)氏综合征,一般 7 天内显效,患者能口服后转成口服给药。对于因侵袭性应激反应(各种大手术如: 脑血管障碍、头部外伤、多脏器衰竭、大面积烧伤等)引起的上消化道出血的预防,一般用药 3-7 天。

麻醉前给药:对一般成人将本品用注射用水1-1.5 ml 溶解后,麻醉前 l 小时肌肉注射,也可用生理盐水或葡萄糖注射液 20 ml 溶解后,麻醉前 1 小时缓慢的进行静脉注射。

禁忌及注意事项

禁忌:

对本药成份过敏的患者禁用;哺乳期、妊娠期妇女禁用。

注意事项

一般注意事项:

1、在治疗过程中要进行充分的观察,根据病情限制在治疗上的最小限度使用(侵袭性应激反应为3 天左右、其它的为 7 天左右),另外,要注意观察血像、肝功能等。

2、使用本药后会隐蔽胃癌症状,所以,须在排除胃癌诊断后方可使用。

下述患者应慎重用药:

1、有药物过敏史的患者

2、肾功能障碍者(由于会出现血中浓度蓄积,所以使用时需减少给药量或延长给药间隔)

3、心脏疾患的患者

4、肝功能障碍者

孕妇及哺乳期妇女用药

本药对孕妇的安全性尚未确认,所以孕妇或有怀孕可能的妇女禁用。另外,由于本药有可能存在于母乳中,所以,哺乳期妇女使用本药时应停止哺乳。

药代动力学

血药浓度:

健康成人肌肉注射20 mg,给药后 30 分钟血药浓度达到高峰。肌肉注射和静脉给药的半衰期都是 2-3 小时。

代谢:

用药后尿中的代谢物只有S-氧化物,占尿总排泄量的比例:肌肉注射时为 2.2-11.0%,静脉给药时为 5.2-11.3%。

排泄:

给药后24 小时内尿中原药排泄率,肌肉注射时为71.0-89.60%,静脉给药时为 57.8-96.40%。

参考文献

[1]吕焕菊,马婧.法莫替丁的临床应用[J].中国冶金医药工业杂志, 2006, 23 (2) :155-156.

[2]Moore JG.The different efeat to acute peplic alcer of famot cil ineancl sucralf ate[J].Aliment Pharmacol Ther, 2000, 5 (Suppll) :111.

[3]刘发有.莫替丁预防ERCP术后高淀粉酶血症及急性胰腺炎的临床研究[J].中国医学理论与实践, 2007, 17 (l1) :1104.

[4]黄英,朱美仙.浅谈法莫替丁注射剂临床应用[J].福建医药杂志, 2004, 26 (3) :154.