162011-90-7 / 罗非昔布的副作用

罗非昔布商品名Vioxx、Ceoxx和Ceeoxx，其是一种非甾体类抗炎药（NSAID），由默克公司制造、出售。美国食品药品监督管理局（FDA）于1999年5月20日批准上市，用以治疗骨关节炎、急性疼痛和痛经。

由于发现到长期且高剂量用药有增加心脏病的风险，默克公司于2004年9月30日起从市场撤回此药。

合成路线

药理作用

罗非昔布，其化学名称为4-[4-(思虑磺酰基)苯基]-3-苯基-2(5H)呋喃酮，为一特异环氧化酶-2(COX-2)抑制剂。

适应症

罗非昔布适用于：骨关节炎症状和体征的短期和长期治疗。缓解疼痛。治疗原发性痛经。

用法用量

口服给药。骨关节炎：推荐起始剂量为12.5mg，一日一次，一些患者剂量增加至此25mg，一日一次，可能取得更好的疗效，最大推荐剂量为每日25mg。缓解急性疼痛和治疗原发性痛经：推荐首次剂量为50mg，一日一次。随后剂量为25至50mg。最大推荐剂量为每日50mg。可连续服用5天。老年患者。轻到中度肾功能不全患者(肌酐清除率为30-80ml/min)和轻到中度肝功能不全患者(Child-Pugh评为5-9)不需用调整剂量。无严重肝功能不全患者(Child-Pug评分为5-9)不需调整剂量。无严重肝功能不全患者(Child-Pugh值大于9)的临床数据。万络TM可与食物同服或单独服用。

副作用

在临床试验中，对大约会5400例使用万络TM患者进行了安全性评价，其中近800例患者服药1年或更长时间。以下是在临床研究中患者用药达6个月所报告的与药物有关的副作用。这些副作用发生在≥2%的服用万络TM的患者中。其发生率较安慰剂组高：下肢水肿、高血压、心口灼热、消化不良、上腹不适、恶心、腹泻。另外罕见有口腔溃肠的报告。服用万络TM1年或更长时间，不良反应与上述报告相似。