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899436-71-6 / 2-甲基砒啶-3-硼酸的制备和应用

背景及概述[1]

2-甲基砒啶-3-硼酸是一种有机中间体,可由3-溴-2-甲基吡啶和硼酸三异丙酯一步制备得到。2-甲基砒啶-3-硼酸可用于参与Suzuki反应。

制备[1]

2-甲基砒啶-3-硼酸的制备和应用

在-78°C下,向3-溴-2-甲基吡啶(4.00g,23 mmol)和硼酸三异丙酯(6.40 mL,28 mmol)的50 mL 4/1甲苯/ THF(4/1,50mL)溶液中逐滴添加丁基锂(17mL,28mmol)。使混合物30分钟内加热至-70℃,然后至20℃。加入HCl(2M)使溶液达到pH1。然后加入水(20mL),并将混合物用甲苯萃取。用1M NaOH中和水层,并用二氯甲烷萃取。将水层浓缩至干,并将白色固体用二氯甲烷洗涤。合并的有机层经硫酸钠干燥,过滤并浓缩,得到2.10g的黄色油状2-甲基砒啶-3-硼酸。ES +=138.2(M+H)。

应用[2-3]

报道一、

2-甲基砒啶-3-硼酸可用于制备下述化合物,这类化合物可以抑制或调节WDR5与染色质,同源转录和其他调控因子的相互作用,包括例如组蛋白甲基转移酶MLL1,并可以提供治疗与此类相互作用相关的癌症的治疗方法(例如MLL1-WDR5 相互作用)。

2-甲基砒啶-3-硼酸的制备和应用

报道二、

2-甲基砒啶-3-硼酸还可用于制备下述化合物,这类化合物作为磷酸二酯酶10A型的抑制剂,适用于治疗或控制选自神经病症和精神病症的医学病症。

2-甲基砒啶-3-硼酸的制备和应用

参考文献

[1] From PCT Int. Appl., 2006094187, 08 Sep 2006

[2] From U.S. Pat. Appl. Publ., 20200102288, 02 Apr 2020

[3] [中国发明] CN201380048224.3 新的磷酸二酯酶10A型的抑制剂化合物