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130-95-0 / 疟疾与抗疟疾药物奎宁

疟疾是一种名疟原虫的原生动物引起的疾病。

疟原虫以蚊子为媒介进入人体,当携带疟原虫的雌蚊叮咬人体时,将疟原虫孢子输入人体,孢子随血流迅速侵入肝脏,在肝细胞内繁殖,发育成组织型裂殖体,致使肝细胞破裂,释放出数以千计的裂殖子进入血循环,侵入红细胞,在红细胞内繁殖,导致红细胞破裂,引起周期性或不定期高热寒战,并发生贫血和脾肿大。凶险型疟疾起病急,出现昏迷与抽搐等症状,如果治疗不及时,就会危及生命。

寄生于人体的疟原虫共有四种,即间日疟原虫、三日疟原虫、恶性疟原虫和卵形疟原虫。

疟疾与抗疟疾药物奎宁

疟疾与抗疟疾药物奎宁

一般认为疟疾源自人类的发源地非洲,几乎传遍全世界,其历史则与人类文明史一样漫长。在古希腊,疟疾被称之为“沼泽的热病”,在公元前1世纪,疟疾曾在罗马地区长时间流行,使得人们的身体虚弱,土地抛荒,国力衰退,最后导致罗马帝国的衰亡。到2010年,全球仍有106个国家和地区流行疟疾,患者2.16亿,约有66万人死于疟疾,大部分是5岁以下的儿童,其中81%的疟疾病例和91%的死亡发生在非洲区域。

然而即便是现在疟疾也是非洲大陆的常见病,气候湿热的非洲等地区饱受疟疾折磨。科学家和历史学家认为,若以受害人数和受害程度来评估疟疾产生的影响,它堪称人类有史以来最具毁灭性的疾病。人类也长期致力于与疟疾抗争,东西方民族都做出了自己的贡献。

奎宁

最初是南美洲的印第安人发现了金鸡纳树的树皮能治疟疾病。他们将树皮剥下,晾干后研成粉末,用以治疗疟疾。17世纪末,奎宁由欧洲传入我国,曾称为“金鸡纳霜”,当时是非常罕见的药。科学家对这种植物的树皮进行了认真的研究,提取出了其中的有效成分,起名为“奎宁”,这是第一种治疗疟疾的有效药。

但是通过树皮提取终究是产量太小,直到Woodward等人全合成出奎宁,奎宁才慢慢地开始大规模生产并用于大规模治疗疟疾,使疟疾得到了有效的遏止。

疟疾与抗疟疾药物奎宁

奎宁通过与疟原虫的DNA结合,形成复合物,抑制DNA的复制和RNA的转录,从而抑制原虫的蛋白质合成。另外,奎宁能降低疟原虫氧耗量,抑制疟原虫内的磷酸化酶而干扰其糖代谢。奎宁可抑制或杀灭间日疟、三日疟及恶性疟原虫的红内期,有解热作用和子宫收缩作用,临床上用于控制疟疾的症状。