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101827-46-7 / 盐酸布替萘芬在治疗浅部真菌病方面的效果分析

一、盐酸布替萘芬简介

盐酸布替萘芬是一种具有抗真菌活性的苯甲胺衍生物,其结构和抗菌机制均与丙烯胺类相似,结构上只是由丁酸苯甲基团取代丙烯胺基因,具有较强的抑菌、杀菌活性,且抗菌谱广。主要用于敏感菌所致的足癣、体癣、股癣等。

布替萘芬的作用机制主要是选择性地抑制了真菌的角鲨烯环氧化酶,导致麦角固醇合成缺乏和大量角鲨烯聚积,角鲨烯对真菌细胞有直接的毒性作用,可致真菌快速死亡,表现出布替萘芬的杀真菌活性; 麦角固醇是真菌细胞膜形成之必需成分,麦角固醇合成不足使真菌生长受到抑制,布替萘芬的这种双重作用引起真菌细胞膜的破裂,表现出强大的杀真菌活性,使真菌细胞膜合成受阻,从而起到抑制和杀灭真菌的双重作用,且其安全性高,耐受性好。

盐酸布替萘芬在治疗浅部真菌病方面的效果分析

此外,人体试验证实,布替萘芬具有突出的抗炎活性,能消除因中波紫外线照射所致的皮肤红斑,有利于缓解真菌感染所引起的红斑、瘙痒等。

二、与其他抗真菌类药物相比:

与多烯类相比

多烯制霉菌素是一种从链霉菌中分离出来的抗生素,通过不可逆地与麦角甾醇(细胞膜的必需成分)结合起作用。多烯对皮肤癣菌没有活性,其临床应用仅限于治疗由白色念珠菌和其他念珠菌引起的感染。

盐酸布替萘芬是具有抗真菌活性的苯甲胺衍生物,其结构和抗菌机制均与丙烯胺类相似,结构上只是由丁酸苯甲基团取代丙烯胺基因,具有较强的抑菌、杀菌活性,且抗菌谱广。

与唑类相比

唑类药物通过抑制细胞色素P450依赖性酶,羊毛甾醇14-α-去甲基酶,催化羊毛甾醇转化为真菌细胞膜的麦角甾醇,起到抑制真菌的作用。但唑类试剂也可能干扰人细胞色素P450系统,导致不必要的毒性。在临床情况下,使用抑制剂如局部唑类药物可能会导致撤回治疗时真菌迅速复发和/或不彻底根除。

与萘替芬和特比萘芬相比

盐酸布替萘芬是新一类抗真菌剂的首选代表。其化学结构类似于烯丙胺类抗真菌剂,只是丁基苄基取代了烯丙胺基团。这种结构改变放松了分子上的空间应变,并且比萘替芬和特比萘芬具有更好的抗真菌活性。特别是针对皮肤癣菌,曲霉菌,二形真菌和暗色真菌。

三、结论

综上所述,盐酸布替萘芬具有抑菌和杀菌的双重作用,抗菌同时还具有抗炎活性,能持久地作用于皮肤表面,更适合用于手足癣、体股癣等皮肤癣菌的治疗,其具有疗效确切,安全性高等优点。

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