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102728-64-3 / 醋酸阿昔洛韦的制备方法

概述[1]

阿昔洛韦化学名为轻基乙氧甲基鸟嘌呤是英国公司开发的一个广谱、高效、低毒的开环的鸟苷类抗病毒药,对疱疫病毒、巨细胞病毒及艾拨司坦巴尔病毒等引起的感染均有显著疗效。阿昔洛韦还适用于治疗眼科、皮肤科等疾病。另外,它与干扰素合用可治疗乙型肝炎。阿昔洛韦对单纯抱瘆病毒型具有很高的活性,对水痘带状疱疫病毒、巨细胞病毒,均有一定的抑制作用。近年报道,使用治疗乙型肝炎抗原阳性的慢性肝炎患者,结果显示患者乙肝病毒多聚酶降低,并且使病毒降低。

结构

醋酸阿昔洛韦的制备方法

制备方法[1]

醋酸阿昔洛韦制备如下:将13.4g(0.088mol)鸟嘌呤、1.5g硫酸铵和250mL(0.958mol)的六甲基二硅氮烷,回流反应18h,减压蒸馏至油状物,加入250mL苯、2.4腈化汞,回流反应0.5h,加入27g(0.130mol)AcOCH2CH2OCH2Br(溶于250mL苯中),继续回流反应3h,减压蒸馏,加入1.5L的二氯甲烷,搅拌溶解,过滤,滤液用30%KI溶液(300mL×2洗涤,再用10%NaHCO3溶液(300mL×2)洗涤,用水(300mL×2)洗涤,最后用饱和的NaCl溶液(300mL×2)洗涤,过滤,减压蒸馏,用甲醇重结晶,再用水重结晶。

醋酸阿昔洛韦的制备方法醋酸阿昔洛韦的制备方法

主要参考资料

[1] CN200710191586.4阿昔洛韦的制备方法