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1032754-93-0 / Apitolisib (GDC-0980)

Apitolisib由基因泰克研发,处于临床二期,用于治疗乳腺癌,前列腺癌,子宫内膜癌与肾肿瘤。目前无最新研究进展公布。该化合物用于治疗非霍奇金淋巴瘤的研究,处于临床一期。Apitolisib (GDC-0980,RG7422)是一种有效的I型PI3K抑制剂,作用于PI3Kα/β/δ/γ,无细胞试验中IC50分别为5nM / 27nM / 7nM / 14nM,也是mTOR抑制剂,无细胞试验中Ki为17nM,比作用于其他PIKK家族激酶选择性高。

Apitolisib (GDC-0980)