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109889-09-0/每天学西药——盐酸格拉司琼

化学结构式

每天学西药——盐酸格拉司琼

本品为1-甲基-N-[9-甲基-桥-9-氮杂双环[3,3,1]壬烷-3-基]-1H-吲唑-3-甲酰胺盐酸盐。按干燥品计算,含C18H24N4O·HC1应为98.0%~102.0%。

性状

本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭。

本品在水中易溶,在甲醇中略溶,在乙醇中微溶;在0.1mol/L盐酸溶液中略溶。

药理作用

本药为选择性5-羟色胺3(5-HT3)受体拮抗剂,具有强效止吐作用。化疗和放疗可引起小肠嗜铬细胞瘤释放5-HT3,而本药通过阻断5-HT3受体发挥止吐作用。本药在止吐剂量下还能增强胃排空,有助于减轻恶心;对中枢神经系统还具有抗焦虑作用和类似于地西泮的作用,有利于抑制呕吐中枢的兴奋。

药代动力学

本药在体内分布广泛,血浆蛋白结合率约为65%。给药后,大部分药物很快在肝脏代谢。t1/2为2.3~5.9小时。癌症患者体内的分布容积为2.2~3.3L/kg,t1/2为9.2~12小时。主要经肝脏消除,仅有8%~16%以原型随尿排出。

适应症

放疗和化疗引起的呕吐、手术引起的恶心呕吐。

禁忌症

①对本药或有关化合物过敏者。②哺乳期妇女。③胃肠道梗阻。

贮藏

遮光,密封保存。