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1115-70-4 / 二甲双胍_药品说明书

二甲双胍是一种双胍类口服降血糖药,为目前临床使用最为普遍的口服降血糖药物之一,二甲双胍的作用和用途与苯乙双胍基本相同,可用于治疗成人非胰岛素依赖型糖尿病及部分胰岛素依赖型糖尿病。二甲双胍的副作用比苯乙双胍少,但也可引起轻度胃肠道反应和皮疹,罕见副作用有贫血和血管炎。盐酸二甲双胍为二甲双胍的盐酸盐,降糖作用比苯乙双胍要弱,主要用于治疗单纯饮食控制不满意的Ⅱ型糖尿病患者,尤其是肥胖和伴高胰岛素血症者。

二甲双胍可促进脂肪组织摄取葡萄糖,使肌肉组织无氧酵解增加,增加葡萄糖的利用,减轻胰岛素抵抗,减少葡萄糖经消化道吸收,使血糖降低。二甲双胍可用于成年人非胰岛素依赖型糖尿病及部分依赖型糖尿病。对于经磺脲类治疗无效的多数幼年型糖尿病、瘦型糖尿病,应用本品后亦可降低血糖。临床二甲双胍可与磺脲类或胰岛素合用以增强其降血糖作用。肥胖型患者用本品还可减轻体重。

【其他名称】 甲福明。

【性状】 白色结晶或结晶性粉末,无臭。

二甲双胍_药品说明书
二甲双胍 结构式

【使用历史】
20世纪50年代末,苯乙双胍用于2型糖尿病的治疗,1957年二甲双胍用于临床。但因双胍类药物所致的乳酸性酸中毒发生率较高,于70年代末已被许多国家禁止使用。90年代以来,由于双胍类药物独特的治疗作用,二甲双胍又被重新广泛地用于临床。

【药物作用及临床应用】
二甲双胍可抑制肠道对葡萄糖、氨基酸、脂肪等的吸收,抑制食欲,使餐后血糖降低和延迟。增加外周组织胰岛素受体与胰岛素的亲和力,促进外周组织摄取葡萄糖,加速葡萄糖的无氧酵解。抑制肝脏糖异生,减少肝糖输出。增加靶细胞中的胰岛素受体数,提高对胰岛素的亲和力和敏感性,增强胰岛素的作用。1型糖尿病单用本品无效,与胰岛素合用有效。增强外周组织糖的无氧酵解。增加骨骼肌对葡萄糖的利用和氧化。增加脂肪组织的葡萄糖代谢。抑制人动脉平滑肌细胞和成纤维细胞生长,延缓血管并发症的发生。适用于中年以上起病的2型糖尿病的治疗,特别是偏肥胖而不能通过饮食控制及运动治疗控制的高血糖者。亦用于磺脲类药物治疗失效者。对用胰岛素治疗的1型糖尿病和有胰岛素抗药性者,可加用本品以减少胰岛素剂量。2型糖尿病肥胖者与磺脲类或其他降糖药联用,可提高降糖效果。

【药代动力学】口服二甲双胍主要在小肠吸收。空腹状态下口服二甲双胍0.5g的绝对生物利用度为50%~ 60%。同时进食略减少药物的吸收速度和吸收程度。本品血药浓度时间为2小时,平均血浆浓度药物清除半衰期约为4小时。二甲双胍几乎不与血浆蛋白结合,按照常用临床剂量和给药方案口服本品,可在24~48小时内达到稳态血浆浓度。本品不与血浆蛋白结合。一部分可由肾小管分泌,故肾清除率大于肾小球滤过率,本品主要以原形由肾脏排泄,12h内约排泄90%,半衰期为1.7~4.5h,故在肾功能减退时用本品可在体内大量积聚,引起高乳酸血症或乳酸性酸中毒。

【适应症】 盐酸二甲双胍主要用于单纯饮食控制不满意的2型糖尿病患者,尤其是肥胖和伴高胰岛素血症者,用本品不但有降血糖作用,还可能有减轻体重和高胰岛素血症的效果。
二甲双胍的作用和用途与苯乙双胍基本相同。本药对肥胖和非肥胖的2型糖尿病病人均有效,经单纯饮食控制无效的病人,单用二甲双胍治疗,其基础血糖通常可降低20%以上。磺脲类药物降血糖效果不佳时,加用二甲双胍联合治疗,又可使血糖降低20%以上。二甲双胍降血糖效果与药物剂量有关,有人研究,在每日剂量0.5g、1.5g、3.0g时,血糖下降率分别为13%、34%和41%。二甲双胍原发性失效率≤10%,继发性失效率每年为5%~10%。

【用法与用量】开始时每次0.5g ,每日2次,或0.85g,每日1次,随餐服用。可每周增加0.5g,或每2周增加0.85g,逐渐加至每日2g,分次服用。成人最大推荐剂量为每日2.55g,对需要进一步控制血糖患者,剂量可以加至每日2.55g(即每次0.85g,每日3次)。每日剂量超过2g时,为了更好地耐受,药物最好随三餐分次服用。

【不良反应】
二甲双胍不良反应如下:可引起恶心、呕吐、胃胀、乏力、消化不良、腹部不适及头痛。其他少见的有大便异常、低血糖、肌痛、头昏、头晕、指甲异常、皮疹、出汗增加、味觉异常、胸部不适、寒战、流感症状、潮热、心悸、体重减轻等。本品可减少维生素B12的吸收,但极少引起贫血。在治疗剂量范围内,引起乳酸性酸中毒罕见。
二甲双胍的副作用比苯乙双胍少,但也可引起轻度胃肠道反应和皮疹,罕见副作用有贫血和血管炎。偶尔可抑制维生素B12及某些氨基酸的吸收,可导致维生素B12缺乏症。二甲双胍也可引起乳酸性酸中毒,但极为罕见。
乳酸性酸中毒是双胍类药严重的不良反应,但少见。由于双胍类药物可促进组织葡萄糖的无氧酵解而发生乳酸堆积,尤其见于伴有肝、肾功能不全或合并重症感染、心肺疾病、休克、缺氧、酒精中毒等情况时。苯乙双胍在较大剂量时易发生,二甲双胍的发生率很低。

【禁忌证】
对本品过敏者禁用;下述情况禁用:
(1)妊娠期和哺乳期妇女、10岁以下儿童、80岁以上老人。
(2)糖尿病酮症酸中毒、糖尿病高血糖高渗综合征、糖尿病乳酸性酸中毒。
(3)严重肝、肾功能不全,低血容量休克,心力衰竭,AMI,及其他严重心、肺疾病。
(4)严重感染或外伤、外科大手术、临床有低血压和缺氧等。
(5)合并严重糖尿病肾病与眼底病变。
(6)酗酒者、维生素B12和叶酸缺乏未纠正者。

【注意事项】
(1)对1型糖尿病不宜单独使用,应与胰岛素合用。
(2)定期检查肾功能,服药过程中如血乳酸增高到超过3mmol/L,尿酮体阳性及血清肌酐超过120μmol/L者忌用,尿酮阳性应立即停药。
(3)如出现心绞痛,心肌梗死,间歇性跛行,以及感染中毒症,心、肺和肝、肾功能恶化时均应停药,及时改用其他降糖药或用胰岛素。
(4)接受外科手术和碘剂X射线摄影检查前需暂停用。
(5)应激状态:如发热、昏迷、感染和外科手术时,应暂时停用并改用胰岛素,待应激状态缓解后再恢复使用。
(6)老年人、衰弱或营养不良的患者,以及肾上腺和垂体功能低减、酒精中毒的患者更易发生低血糖;用药期间禁止饮酒。

【药物相互作用】
(1)二甲双胍与抗凝药并用,可致出血倾向,需调整抗凝药的剂量;琼脂类可减少本品的吸收。
(2)西咪替丁可增加本品的生物利用度,减少肾脏清除率,故应减少本品剂量。
(3)二甲双胍与噻嗪类药物或其他利尿剂、糖皮质激素、雌激素、口服避孕药、苯妥英钠、拟交感神经药、钙通道阻滞剂、异烟肼等合用可引起血糖升高。

【制剂与规格】
盐酸二甲双胍片:0.25g×48(×12,×24,×60,×96,×100)片/盒(瓶);0.5g×24(×20,×30,×36,×40,×48,×72)片/盒(瓶)。0.85g×20片/盒(瓶)。
盐酸二甲双胍肠溶片:0.25g×48(×24,×60,×100)片/盒(瓶);0.5g×30片/盒(瓶)。
盐酸二甲双胍胶囊:0.25g×36(×48,×60)粒/盒(瓶)。
盐酸二甲双胍肠溶胶囊:0.25g×24(×36,×48,×72)粒/盒(瓶);0.5g×24粒/盒(瓶)。

【网络资料】
二甲双胍为双胍类口服降血糖药。具有多种作用机制,包括延缓葡萄糖由胃肠道的摄取,通过提高胰岛素的敏感性而增加外周葡萄糖的利用,以及抑制肝、肾过度的糖原异生,不降低非糖尿病患者的血糖水平。

临床上盐酸二甲双胍主要用于治疗单纯饮食控制不满意的Ⅱ型糖尿病患者,尤其是肥胖和伴高胰岛素血症者,用本药不但有降血糖作用,还可能有减轻体重和高胰岛素血症的效果。对某些磺酰脲类疗效差的患者可奏效,如与磺酰脲类、小肠糖苷酶抑制剂或噻唑烷二酮类降糖药合用,较分别单用的效果更好。亦可用于胰岛素治疗的患者,以减少胰岛素用量。
国内目前主要生产厂家为中美上海施贵宝制药有限公司。

【参考资料】
王相海,蒋光峰 主编.国家基本药物使用手册.青岛:中国海洋大学出版社.
https://baike.baidu.com/view/323482.htm
上海市执业药师协会,上海市中西医结合学会 组织编写;张瑶年,李端,王文健