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113-92-8/马来酸氯苯那敏适应于哪些疾病

【背景及概述】[1][2][3]

组胺是广泛存在于人体组织中的自身活性物质,以结缔组织中的肥大细胞和血液 中的嗜碱性粒细胞含量为最高。自20世纪60年代发现组胺受体以后,开始应用H1受体拮抗 剂治疗变态反应疾病。从第一个抗组胺药开始应用至今,已有五十余种H1受体拮抗剂可供 临床应用。一般将20世纪80年代以前上市的抗组胺药称为第一代抗组胺药,80年代以后上 市的抗组胺药称为第二代抗组胺药,马来酸氯苯那敏属于第一代抗组胺药,其原料味苦,适 用于皮肤过敏症:荨麻疹、湿疹、皮炎、药疹、皮肤瘙痒症、神经性皮炎、虫咬症、日光性皮炎。 也可用于过敏性鼻炎、血管舒缩性鼻炎、药物及食物过敏。

马来酸氯苯那敏,英文名称:Chlorphenamine maleate,化学名称:2-[对-氯-a-[2-(二甲胺基)乙基]苯基]吡啶马来酸盐分子式:C16H19ClN2.C4H4O4,分子量:390.87,CAS号:113-92-8。本品具有抗组胺作用,能够缓解感冒症状。适应症用于感冒及皮肤粘膜过敏性疾病,功能主治荨麻疹、湿疹、皮炎、药疹、皮肤瘙痒症、神经性皮炎、虫咬症、日光性皮炎、也可用于过敏性皮炎、血管舒缩性鼻炎、药物及食物过敏等。除有较强的竞争性阻断变态反应靶细胞上组胺H1受体的作用,通过对H1受体 的拮抗起到抗过敏作用外,还具有抗M胆碱受体作用,故服药后可出现口干、便秘、痰液变 稠、鼻黏膜干燥等症状。另外该药还具有一定的抑制中枢的作用,因此可出现服药后的困倦 不良反应。

【适应症】[3]

马来酸氯苯那敏临床主要用于皮肤黏膜的过敏性疾病,如荨麻疹、枯草热、过敏性鼻炎药疹、虫咬、神经性皮炎等。

【规格】[4]

马来酸氯苯那敏片:4 mg。

马来酸氯苯那敏注射液:1 mL∶10mg,2mL∶20 mg。

【用法用量】[4]

口服:一次4mg~8 mg,一日1~3次。肌肉注射:一次 10 mg~20 mg,一日1次。小儿用量:0.35 mg/(kg·d)。

【药理作用及作用机制】 [3]

竞争性阻断组胺H1受体的作用甚强,对中枢抑制作用较轻,抗胆碱作用亦较弱,是最常用的抗组胺药。服后10~30分钟生效,能持续3~6小时。思睡反应较快,适用于白天需要工作者服用。

【合理配伍】[3]

1.与镇静药、催眠药等合用,可加强中枢抑制作用。

2.本品能延缓苯妥英钠的代谢,升高后者的血药浓度,增强疗效。

3.与苯丙醇胺合用治疗感冒有协同作用。

4.与甲硝唑联用治疗皮肤蠕虫寄生有增效作用。

5.甲氰咪呱、抗真菌药如克霉唑与本品合用治疗局部炎症,如腮腺炎、真菌性皮炎,有协同效应。

6. 与临床常用治感冒药如对乙酰氨基酚、咖啡因、人工牛黄、盐酸伪麻黄碱、氢溴酸右美沙芬等配伍制成各种复方制剂如氨咖黄敏口服液、泰诺酚麻美敏片等有增效作用。

7. 与氨茶碱、β2受体激动剂联用治疗呼吸道系统疾病有协同作用。

【禁忌】[4]

1.高空作业、操纵自动化机器的工人、驾驶员禁用;

2.癫痫患者、新生儿、早产儿、明显前列腺肥大、幽门十二指肠梗阻时禁用。

【不良反应】[4]

1.可见嗜睡、口干等,但较苯海拉明轻;

2. 可诱发癫痫;

3. 小儿过量会出现幻觉,不安和语无伦次,用水合氯醛处理后可恢复。

【注意事项】[5]

1.婴幼儿、哺乳期妇女、癫痫患者禁用。

2.老年人、甲亢、高血压、窄角性青光眼、幽门梗阻、前列腺患者慎用

3.用药时不能从事驾驶、操作机器及高空作业。

4.中毒引起呼吸衰竭抢救忌用中枢兴奋药,治疗低血压时忌用肾上腺素。

【制备】[3]

一种马来酸氯苯那敏的合成方法,包括以下步骤:

1)对氯苄基吡啶的制备

马来酸氯苯那敏适应于哪些疾病

在高压釜中加入对氯氰苄和催化剂二茂钴,抽真空,升温至150℃,通入经干燥处理的乙炔气体,温度上升,温度维持在150~170℃通 入乙炔气体,通气结束后,在150~170℃高压反应4h,反应结束后,蒸馏,得对氯苄基吡啶。

2)马来酸氯苯那敏的制备

马来酸氯苯那敏适应于哪些疾病

在四氢呋喃溶剂中,加入对氯苄基吡啶,氨基钠,温度在20~25℃反应1小时,然后滴加N,N-二甲基氯乙烷的甲苯溶液,温度控制在30~40℃,滴加完毕后,在40~45℃反应2小时,反应结束后,降至常温,然后加水洗有机相至中性,回收溶剂,得氯苯那敏浓缩液,浓缩液经负压蒸馏,得氯苯那敏。在无水乙醇中加入马来酸,搅拌溶解后,加入氯苯那敏,加完后,搅拌30分钟,降温至0~-2℃保温2小时,抽滤得马来酸氯苯那敏粗品.用1.5倍的无水乙醇精制得马来 酸氯苯那敏精品。

【主要参考资料】

[1] 高煜;操铖.马来酸氯苯那敏崩解片及其制备方法. CN201710188662.X,申请日2017-03-27.

[2] 曾培安;刘娟;吴健民;张静.一种马来酸氯苯那敏片. CN201610729183.X,申请日2016-08-26.

[3] 新编兽药实用手册.

[4] 最新皮肤科药物手册.

[5] 口腔临床药物手册.

[6]一种新的马来酸氯苯那敏合成方法. CN201510968588.4,申请日2015-12-16.