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121268-17-5 / 阿仑膦酸钠的药理作用

阿仑膦酸钠为抗骨质疏松药,其是氨基双膦酸盐,抗骨吸收作用强,没有骨矿化抑制作用。

结构式

阿仑膦酸钠的药理作用

性状

阿仑膦酸钠为白色结晶性粉末。

阿仑膦酸钠在水中略溶,在热水中溶解,在乙醇或丙酮中不溶;在氢氧化钠试液中易溶。

药理作用

双膦酸盐类是常用的骨吸收抑制剂。其对抗骨吸收的作用机制包括3个方面:

(1)直接改变破骨细胞的形态学,从而抑制其功能,首先阻止破骨细胞的前体细胞黏附于骨组织,进而对破骨细胞的数量和活性产生直接的影响;

(2)与骨基质理化结合,直接干扰骨骼吸收;

(3)直接抑制骨细胞介导的细胞因子如白介素-6(IL-6)、肿瘤坏死因子(TNF)的产生。

药代动力学

阿仑膦酸钠是第三代氨基双膦酸盐类骨代谢调节剂,其抗骨吸收作用较依替膦酸二钠强1000倍,并且没有骨矿化抑制作用。服后主要在小肠内吸收,但吸收程度很差,生物利用度约为0.7%,且食物和矿物质可显著减少其吸收。血浆蛋白结合率约为80%;血浆半衰期短,吸收后的药物大约20%~60%被骨组织迅速摄取,骨中达峰时间约为用药后2h,其余部分迅速以原型药物经肾脏排泄消除。在骨内的半衰期长,约10年以上。为便于吸收,避免对食管的刺激,口服阿仑膦酸钠宜在早餐前空腹用200ml温开水送服,服后30min内不宜进食和卧床,持续活动30min后才可以躺卧,不宜喝牛奶、咖啡、茶、矿泉水、果汁和含钙的饮料。如在治疗中发生咽痛、进食困难、吞咽疼痛和胸骨后疼痛,应及时治疗。

适应症

阿仑膦酸钠可用于治疗绝经后妇女的骨质疏松症,以预防髋部和脊柱骨折。治疗男性骨质疏松症以预防髋部和脊椎骨折。

禁忌症

禁用于中重度肾衰竭者;骨软化症患者;口服制剂禁用于存在食管排空延迟的食管异常,如食管弛缓不能,食管狭窄者和不能站立或坐直至少30min者;低钙血症者;食管孔疝、消化性溃疡、皮疹者不宜应用,长期卧床者不能服用。