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123171-59-5/头孢吡肟盐酸盐的制备

背景及概述[1]

头孢吡肟盐酸盐即头孢吡肟二氯化氢盐一水合物。头孢吡肟(cefepime)是第四代头孢类注射用抗生素,对革兰氏阴性菌、革兰氏阳性菌和厌氧菌均具有良好的抗菌活性,同时对β-内酰胺酶表现出较高的稳定性,较第三代头孢抗生素具有更为广泛的抗菌谱和抗菌活性。临床上用于治疗严重感染。头孢吡肟盐酸盐是在弱酸性条件下沉淀钠盐,有效避免了头孢吡肟碱性条件下分解和颜色加深的问题,提高了产品质量。

头孢吡肟盐酸盐的制备

制备[1]

常温下(15~25℃)把171g异辛酸钠(1.03mol)溶于900mL水和200mL丙酮中,有效搅拌下分批加入300g硫酸头孢吡肟(0.52mol,重量按无水物计),形成流动性良好的浆状体系。10分钟后加入1600mL丙酮和适量活性炭,搅拌30分钟。离心或抽滤分离出固体。用丙酮-水2∶1(v/v)混合溶液500mL洗涤滤饼,合并滤液。搅拌下往滤液中加入18%HCl至pH1.0~1.5。然后1小时内加入8L丙酮。体系再降温至5~10℃,继续搅拌1小时。抽滤。滤饼用丙酮洗涤,40℃下真空干燥,得约270g白色结晶性粉末。纯度99.7%,含水量为3.8%(K-F法),丙酮残留0.25%。产品是头孢吡肟二氯化氢盐一水合物,即头孢吡肟盐酸盐。所有质量指标符合美国药典要求。

参考文献

[1][中国发明,中国发明授权]CN200710103146.9钠盐沉淀法制备头孢吡肟盐酸盐