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126058-97-7/4-氨基-2,6-二氟苯酚的应用

背景及概述[1]

4-氨基-2,6-二氟苯酚可用作医药合成中间体。如果吸4-氨基-2,6-二氟苯酚,请将患者移到新鲜空气处;如果皮肤接触,应脱去污染的衣着,用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤,如有不适感,就医;如果眼晴接触,应分开眼睑,用流动清水或生理盐水冲洗,并立即就医;如果食入,立即漱口,禁止催吐,应立即就医。

制备 [1]

制备4-氨基-2,6-二氟苯酚的步骤如下:在3.5巴的初始氢气压力下,在密闭容器中加入2,6-二氟-4-硝基苯酚(1.75g,10mmol)和10%钯/碳催化剂(0.3g)的乙醇(100ml)溶液。当氢吸收完成时,滤出催化剂,滤液蒸发成固体,用石油醚研磨,过滤,洗涤并干燥,得到4-氨基-2,6-二氟苯酚(1.31g),m.p。不定。应用[1]

4-氨基-2,6-二氟苯酚可用作医药合成中间体。如可用于制备化合物3-丁酰基-4-(3,5-二氟-4-羟基苯基氨基)-8-甲氧基喹啉,具体步骤为:将4-氨基-2,6-二氟苯酚(1.49g,5.65mmol)和3-丁酰基-4-氯-8-甲氧基喹啉(1.23g,8.48mmol)的二恶烷(50ml)溶液在氮气下回流2.5小时。蒸发溶剂,将产物转化为游离碱,通过闪蒸纯化色谱法(硅胶,甲醇-氨/氯仿),用甲醇研磨,过滤,洗涤并干燥,得到标题化合物3-丁酰基-4-(3,5-二氟-4-羟基苯基氨基)-8-甲氧基喹啉(0.58g),m.p.205℃- 274℃(dec)。

主要参考资料

[1] WO1989008105 4-AMINO-3-ACYLQUINOLINE DERIVATIVES AND THEIR USE AS INHIBITORS OF GASTRIC SECRETION