129138-58-5 / 克伦特罗的作用机制与副作用

克伦特罗（Clenbuterol），是一种β2-肾上腺素受体促效剂（β2-adrenergic agonist），类似麻黄素（Ephedrine）作用，临床上经常用来治疗慢性阻塞性肺疾（COPD），亦被作为缓和气喘急性发作时的支气管扩张剂（Bronchodilator）用药。

20世纪80年代初，美国Cyanamid公司意外发现其有明显的促进生长、提高瘦肉率及减少脂肪的效果，于是其被畜牧业作为瘦肉精使用。

但由于其副作用，欧共体于1988年1月1日起禁止盐酸克伦特罗物质当饲料添加剂使用。1991年被FDA禁止。1997年，中华人民共和国农业部下文严禁β-肾上腺素类激素在饲料和畜牧生产中使用，盐酸克伦特罗列为第一位。

兽医用途

欧盟限制克伦特罗使用于用作食用的动物上。在欧盟以外的国家，克伦特罗被当作马匹的气管扩张剂，在治疗上的商品名为Ventipulmin®，可以口服和静脉注射的方式使用，也被用于牛只分娩时，帮助子宫扩张。克伦特罗也是一种非固醇类的合成和新陈代谢加速剂，作用机制未明。它能够增加肌肉对脂肪的比例，提高动物的瘦肉量，但其毒性高于具有相同功能的莱克多巴胺，若使用于食用性畜产动物，则为非法行为。

作用机制

克伦特罗与-受体结合是通过刺激蛋白(Gs)作用于腺苷酸环化酶(AC)，使之活化，活化的腺苷酸环化酶使三磷酸腺苷(ATP)转变为环腺苷酸(cAMP)，环腺苷酸激活蛋白激酶K(PK)或其本身被磷酸二酯酶(PDE作用而失活)促使酶的磷酸化，从而产生系列效应。

本药品除具有良好的平喘作用外，还可使体内脂肪分解加强，血中游离脂肪酸增加，摄入的能量不再形成脂肪贮存于体内，而是立即为蛋白质的合成所利用，并抑制蛋白质分解和促使胰岛素释放和糖原分解加强，因此它具有营养重分配的作用。动物食入后，脂肪在体内沉积减少，且提高了胴体的瘦肉率，一般可使猪的瘦肉增加约10%左右，肉鸡约为5%～10%，肉鸭增加13.2%～21.04%，牛羊更高，故俗称为“瘦肉精”。

副作用

克伦特罗进入人体后，对人的心脏有很大的刺激作用，产生心悸、心慌;对神经系统刺激，产生恶心、呕吐、头晕、乏力和肌肉颤动甚至不能站立等现象；原有心律失常、高血压、冠心病、甲状腺功能亢进、前列腺肥大等疾病的患者，更容易发生心动过速、室性早搏、心电图示S-T段压低与T波倒置等现象；与糖皮质激素合用，可引起低血钾，从而导致心律失常，长期食用还会导致染色体畸变，诱发恶性肿瘤，严重的可以致人死亡。