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130929-57-6/恩他卡朋的生产方法

背景技术

恩他卡朋属于儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)抑制剂,它是一种可逆的,本身的,主要作用于跨越的COMT抑制剂,与左旋多巴制剂同时使用。本品通过抑制COMT酶减少左旋多巴代谢为3-氧位-甲基多巴(3-OMD),这使左旋多巴的生物利用度增加,并增加了脑内可利用的左旋多在现有的生产恩他卡朋过程中,制造过程复杂,产品质量差。

恩他卡朋的生产方法

发明内容

本发明要解决的技术问题是:为了克服上述中存在的问题,提供一种恩他卡朋的生产方法。

本发明解决其技术问题所采用的技术方案是:一种恩他卡朋的生产方法,具体步骤如下:将1.83g3,4-二甲苯-5-硝基苯甲醛和1.5gN,N -二甲苯氰基乙酰胺和催化量的苯基乙酸盐盐溶解40mL干燥乙醇中,搅拌开始,得2.23g粗品;在901:下加热,将3.0kg粗品注入含80gHBr(或40gHCl)的8.0kg乙酸(或甲酸)中,缓慢冷却到20°C,并在此后温度搅拌20h,然后在15°C搅拌6h,过滤收集析出的结晶,先小心地用冷的(4°C)IL苯-乙酸(1:1体积比)的混合液洗,再用IL的冷甲苯洗,在真空和45°C下干燥,得2.4kg结晶性的纯的恩他卡朋。

本发明的有益效果是:所述的一种恩他卡朋的生产方法,其制造过程简单,生产成本低,产量高。

具体实施方式

本发明的一种恩他卡朋的生产方法,具体步骤如下:将1.83g3,4-二甲苯-5-硝基苯甲醛和1.5gN,N-二羰基氰基乙酰胺和催化量的酚醛乙酸盐40mL干燥乙醇中,搅拌均匀,得2.23g粗品;在90°C下加热,将3.0kg粗品粉碎含80gHBr(或40gHCl)的8.0kg乙酸(或甲酸)中,,缓慢冷却到20°C,并在此温度搅拌20h,然后在15°C搅拌6h,过滤收集析出的结晶,先小心地用冷的(4°C)1L乙酸-((1:1体积比) )的混合液洗,再用IL的冷苯洗,在真空和45°C下干燥,得2.4kg结晶性的纯的恩他卡朋。