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134523-00-5 / 阿托伐他汀的使用注意事项

阿托伐他汀,临床上用于各种高胆固醇血症和混合型高脂血症,同时又可用于冠心病和脑卒中的防治。还可用于心肌梗死后不稳定性心绞痛及血管重建术后。特别是用于治疗原发性高胆固醇血症、混合型高脂血症或饮食控制无效杂合子家族型高胆固醇血症,其临床效果明显。

阿托伐他汀得到医生和患者的认可。作为一线用药,使用率一直很高。因此,了解和关注有关阿托伐他汀的一些用药注意事项,对合理安全用药,意义重大。

阿托伐他汀的使用注意事项

使用注意事项

1.与克拉霉素合用

与阿托伐他汀单独用药比较,阿托伐他汀80mg与克拉霉素(500mg,每日二次)联合用药时阿托伐他汀AUC显著增加。因此应用克拉霉素的患者,应避免阿托伐他汀用量>20mg。

2.与蛋白酶抑制剂合用

与阿托伐他汀单独用药比较,阿托伐他汀与数个HIV蛋白酶抑制剂组合联合用药以及与丙型肝炎蛋白酶抑制剂(特拉匹韦)联合用药时,阿托伐他汀AUC显著增加。因此,对于使用HIV蛋白酶抑制剂替拉那韦+利托那韦、或丙型肝炎蛋白酶抑制剂特拉匹韦的患者,应避免联合应用阿托伐他汀。对于使用HIV蛋白酶抑制剂洛匹那韦+利托那韦治疗的患者,应谨慎使用阿托伐他汀,并应使用最低必要剂量。

对于使用HIV蛋白酶抑制剂沙奎那韦+利托那韦、地瑞那韦+利托那韦、福沙那韦、或福沙那韦+利托那韦治疗的患者,阿托伐他汀的使用剂量不应超过20 mg,并在使用时应谨慎。对于服用HIV蛋白酶抑制剂(奈非那韦)或丙肝蛋白酶抑制剂(波西普韦)的患者,阿托伐他汀的使用剂量不应超过40 mg,并建议进行密切的临床监测。

3.与伊曲康唑合用

阿托伐他汀40mg与伊曲康唑200mg联合用药时阿托伐他汀AUC显著增加。因此应用伊曲康唑的患者,避免阿托伐他汀用量>20 mg。

4.与葡萄柚汁合用

葡萄柚汁包含抑制细胞色素P4503A4的一种或更多成分,能增加阿托伐他汀的血浆浓度,尤其当摄入大量柚子汁时(每天饮用超过1.2升)。 因此建议服用阿托伐他汀时,不要食用葡萄柚。

5.与环孢霉素合用

与环孢素合用,能增加阿托伐他汀的生物利用度。与阿托伐他汀单独用药比较,阿托伐他汀10mg 与环孢霉素5.2 mg/kg/日,联合应用使阿托伐他汀的AUC显著增加。因此,应避免阿托伐他汀与环孢菌素联合应用。

6.与吉非罗齐合用

阿托伐他汀与吉非罗齐进行联合应用时,造成肌病/横纹肌溶解发生的风险增高。因此阿托伐他汀与吉非罗齐应避免联合应用。

7.与其他贝特类药物合用

已知阿托伐他汀与其他贝特类药物(非诺贝特、利贝特)联合应用会造成肌病的发生风险增高。因此建议避免两者合用。

8.与烟酸合用

当阿托伐他汀与烟酸进行联合应用时,对骨骼肌造成影响的风险可能增高。因此建议,应考虑减低阿托伐他汀的服用剂量。

9.与利福平和其它 CYP3A4 诱导剂合用

阿托伐他汀与利福平和其CYP3A4 诱导剂(如依法韦仑)联合应用,能使阿托伐他汀血浆浓度产生不同水平的降低。由于利福平的双重相互作用机制,在利福平给药后,延迟给予阿托伐他汀与阿托伐他汀血浆浓度的显著降低有关。因此建议阿托伐他汀与利福平同时给药。

10.与地高辛合用

当多剂量阿托伐他汀与地高辛合用时,地高辛的稳态血浆浓度增加约 20%。因此建议患者服用地高辛时应监测地高辛水平。

11. 与口服避孕药合用

阿托伐他汀与口服避孕药合用时,分别增加炔诺酮和乙炔雌二醇的药时曲线下面积 AUC 约 30%和 20%。因此,当服用本品的妇女选择口服避孕药时应考虑到 AUC 的增加。

12.与华法林合用

当患者接受华法林长期治疗时,阿托伐他汀对凝血酶原时间无临床显著影响。 因此不需调整阿托伐他汀的剂量。

13.与秋水仙碱合用

已有关于阿托伐他汀与秋水仙碱联合应用时肌病(包括横纹肌溶解)发生的报道。因此,建议避免二者合用。

用药提示

阿托伐他汀制剂阿托伐他汀钙,有片剂和胶囊剂。另外还有复方制剂:氨氯地平阿托伐他汀钙片,每片氨氯地平/阿托伐他汀5mg/10mg,5mg/20mg,5mg/40mg。不管是服用阿托伐他汀钙或复方阿托伐他汀钙,均需注意上述情况,以确保用药安全。阿托伐他汀钙及其复方制剂是处方药,使用时应遵医嘱或咨询药师并仔细阅读药品使用说明书。