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138199-71-0 / 警惕乳酸左氧氟沙星的不良反应

乳酸左氧氟沙星是第三代喹诺酮药物氧氟沙星的左旋体,具有较强的杀灭细菌的作用,临床应用广泛。随着应用范围的增加,有关不良反应报道也日趋曾多。因此,预防和减少乳酸左氧氟沙星不良反应的发生也成为临床治疗中的一个重要问题,医生对其常见的不良反应都很了解,但往往出现医疗事故的都是其特殊的不良反应,小编特意整理乳酸左氧氟沙星常见及特殊不良反应和合理使用方法,供大家参考。

抗菌作用机制

乳酸左氧氟沙星对革兰阳性菌及革兰阴性菌有广谱杀菌作用,且抗菌作用强、作用持久,适用于治疗敏感革兰阴性菌和革兰阳性菌引起的呼吸系统、泌尿系统、消化系统、皮肤软组织感染等,乳酸左氧氟沙星主要作用于细菌的脱氧核糖核酸(DNA)旋转酶,通过抑制细菌DNA旋转酶的A亚单位)影响DNA链的重新封接,从而抑制细菌DNA的复制和转录,达到抗菌目的。

警惕乳酸左氧氟沙星的不良反应

常见的不良反应

1. 消化道反应:为乳酸左氧氟沙星最常见,发生率最高的不良反应。口服、注射均可发生,表现为胃肠道不适、恶心、呕吐、腹泻等,一般较轻微,不需特殊治疗,停药后即可恢复,其发生率为8.5%。

2. 过敏反应:主要表现为全身性药疹、过敏性休克、过敏性血管炎等。近年来国内屡有报道:一患者(女,17岁)静脉滴注乳酸左氧氟沙星后出现重症荨麻疹型过敏性药疹,停药并经抗过敏治疗后瘙痒消失,水肿消退,但全身呈现继发性紫癜,继续治疗后症状全部消失。另有一患者(女,70岁)因支气管哮喘继发感染静脉滴注乳酸左氧氟沙星后出现皮肤瘙痒、脱屑,停用1周后症状消失;3月后再次应用,复现手足皮肤脱屑,停用1月后症状消失。

3. 肝毒性:乳酸左氧氟沙星引起的肝毒性主要表现为一过性肝功能减退表现,如血清胆红素、转氨酶升高及肝功能异常。有的患者可出现巩膜和皮肤黄染等。

4. 肾毒性:乳酸左氧氟沙星引起的肾毒性主要表现为一过性肾功能减退表现,如尿酸、尿素氮、肌酐升高,停药后恢复正常。

5. 血液系统反应:患者可出现白细胞及中性粒细胞减少。北京一患者静脉滴注乳酸左氧氟沙星后血象发生明显变化,白细胞总数由给药前的10.3×109/L降至2.9×109/L,中性粒细胞由给药前的84%降至30%,停药48小时后白细胞计数恢复正常。

6. 其他不良反应:乳酸左氧氟沙星还可引起血清谷丙转氨酶升高,尿素氮、肌酐值升高,注射局部的刺激症状等,一般均可耐受,停药后即可消失。

特殊不良反应

1. 神经系统反应:有些患者在应用乳酸左氧氟沙星后会出现中枢神经系统症状,表现为头痛、头晕、失眠,较严重的可发生严重精神障碍,这是乳酸左氧氟沙星最严重的不良反应之一,其发生率为3%。有报道一患者(男,46岁)静脉滴注乳酸左氧氟沙星后,出现头痛、头晕、心慌、记忆力和意志丧失,继续给药后症状更加严重,伴有心情烦躁、自杀倾向和攻击他人行为。这可能与乳酸左氧氟沙星的分子结构有关,其分子中含有的氟,具有一定的脂溶性,能较好地透过血脑屏障进入脑组织,使中枢兴奋性增高而出现中枢神经系统症状。

2. 有诊所医生反应患者注射乳酸左氧氟沙星不到半分钟患者即出现面色苍白,心慌胸闷,呼吸困难,视物模糊,并需要及时停止注射,进行救治。

3. 双硫仑样反应:双硫仑抑制乙醛脱氢酶,阻挠乙醇的正常代谢,致使饮用少量乙醇也可引起乙醛中毒的反应。用药后再饮酒即出现软弱、眩晕、嗜睡、幻觉、全身潮红、头痛、恶心、呕吐、血压下降,甚至休克等反应,令嗜酒者不再思饮酒,而达到戒酒的目的。对于一般较轻的反应,不需治疗可自行恢复。若出现剧烈反应,如呼吸抑制、虚脱、惊厥、心功能失常时应采取相应措施救治。确实,双硫仑样反应在喹诺酮类药物中极少见到,较多见于头孢菌素、甲硝唑等药物,其他类药物如呋喃类如呋喃唑酮、氯霉素、酮康唑、灰黄霉素、磺脲类降糖药如氯磺丙尿、达美康、甲苯磺丁尿等。尽管如此,近年仍然能够偶尔见到相关报道,即极个别患者在服用喹诺酮类药物期间少量饮用白酒,随后不久便出现头痛、眩晕、眼前发黑、结膜充血、颜面潮红、四肢无力、步态不稳,以及胸闷、心悸、血压下降等双硫仑样反应症状,经对症治疗后症状方得以缓解。

4. 二重感染:乳酸左氧氟沙星引起的肺部、肠道、泌尿系统二重感染或菌群失调虽发生率低,为1.4%,但非常严重,多表现为肺部真菌感染和伪膜性肠炎等,较难治愈,多与用药时间过长有关,应引起重视。

药物的相互作用

1.含镁铝的制酸剂、铁剂可与乳酸左氧氟沙星螯合,减少后者的吸收。建议避免同时使用,而应间隔2小时服用。

2.非甾类抗炎药如芬布芬与乳酸左氧氟沙星同用时,偶有抽搐发生,建议避免合用。

3.乳酸左氧氟沙星与茶碱类合用时,可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制,致茶碱类自肝清除率明显减少,消除半衰期延长,血药浓度增加,出现茶碱类有关中毒症状,如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等。故同用时应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。

4.糖尿病人在服用乳酸左氧氟沙星期间,可出现血糖升高或降低,应定期检查血糖浓度,调整降糖药剂量。

5.尿碱化剂可减少乳酸左氧氟沙星在尿中的溶解度,导致结晶尿和肾毒性,故在服用本品时应尽量用大量液体(医生特别要求的除外)。

6.本品与胺碘酮合用,发生心动过速的危险性增高,合用时应注意

小结

乳酸左氧氟沙星具有抗菌谱广,抗菌作用强,同临床常用抗菌素无交叉耐药等特点,广泛应用于临床,但其不良反应也日益受到人们的关注。目前虽尚无乳酸左氧氟沙星不良反应致死的报道,但仍需警惕。如果能够合理用药,密切观察,其不良反应是可以预防和减轻的。