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144060-53-7 / 非布司他的不良反应

非布司他又名非布索坦,2004年由日本研发,2008年被欧洲EMEA批准上市,2009年被美国FDA批准上市,2013年被中国国家食品药品监督管理局批准上市。

非布司他通过抑制黄嘌呤氧化酶(XO)而抑制尿酸的生成。别嘌醇能够抑制还原型XO,而非布司他对还原型、氧化型均有很好的抑制作用,因此降尿酸作用更强大,更快速。

非布司他的不良反应

适应症

适用于痛风患者高尿酸血症的长期治疗。不推荐用于无临床症状的高尿酸血症。

非布司他尚无应用于继发性高尿酸血症患者的研究,因此不建议应用于尿酸盐大量升高的患者,如恶性疾病、Lesch-Nyhan综合征。

因尿酸盐在血液中的饱和浓度为420μmol/L(不分性别),超过此值可引起尿酸盐结晶析出,在关节腔和其他组织中沉积。因此,《中国高尿酸血症相关疾病诊疗多学科专家共识》将血尿酸水平>420μmol/L定义为高尿酸血症(HUA)。

首次痛风发作时的血尿酸水平,男性为527μmol/L,女性为516μmol/L。

男性患者最主要为饮酒诱发(25.5%),其次为高嘌呤饮食(22.9%)和剧烈运动(6.2%);女性患者最主要为高嘌呤饮食诱发(17%),其次为突然受冷(11.2%)和剧烈运动(9.6%)。

用法用量

推荐非布司他片的起始剂量为40mg,每日一次。如果2周后,血尿酸水平仍不低于6mg/dl(约360µmol/L),建议剂量增至80mg,每日一次。

给药时,无需考虑食物和抗酸剂的影响。

2016年版《中国痛风诊疗指南》认为,将血尿酸降低至360μmol/L以下,可控制病情,促进已有痛风石的溶解,同时可预防肾病的发生。

日本学者曾对比了不同剂量非布司他的降尿酸效果。经过6周治疗后,10mg/日的非布司他,可使血尿酸降低20.1%;20mg/日的非布司他,可使血尿酸降低31.5%;40mg/日的非布司他,可使血尿酸降低41.9%。

血尿酸水平波动易诱发痛风急性发作。

非布司他能快速的降低血尿酸水平,在用药初期,引起急性痛风发作的概率大于别嘌醇。因此,2017年版《中国高尿酸血症相关疾病诊疗多学科专家共识》推荐非布司他的初始剂量为20~40mg,每日一次。

为预防服用非布司他起始阶段的痛风发作,建议同时服用非甾体抗炎药(常规剂量的50%)或秋水仙碱(0.5~1mg/日)。预防治疗维持3~6个月,根据患者痛风性关节炎发作情况调整。

在非布司他治疗期间,如果痛风发作,无需中止服药。

特殊人群

肝功能不全者:轻、中度肝功能不全(Child-PughA、B级)的患者无需调整剂量,重度肝功能不全者(Child-PughC级)慎用非布司他。

解读:

非布司他的不良反应

肾功能不全者:轻、中度肾功能不全(Clcr30~89ml/min)的患者无需调整剂量。尚无严重肾功能不全(Clcr<30ml/min)患者的充足研究数据,因此此类患者应慎用非布司他。

解读:

非布司他通过肝脏和肾脏途径进行消除。约49%通过尿液排泄,约45%通过粪便排泄。非布司他平均终末消除半衰期大约为5~8小时。

常见不良反应

常见不良反应指发生率至少为1%,并且高于安慰剂组至少0.5%的不良反应。

导致中止治疗最常见的不良反应是肝功能异常,中止治疗发生率分别为:非布司他40mg组1.8%、80mg组1.2%、别嘌醇组0.9%。

非布司他的不良反应