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144701-48-4 / 替米沙坦的说明书

概述

替米沙坦属于血管紧张素Ⅱ受体拮抗药,是一种新型降压药物。它具有一种新型双苯并咪唑结构,两个苯并咪唑环组成的替代物,亲脂性更强。这种独特的化学结构保证了高度受体亲合力及优越的药代动力学特性,对高血压病临床疗效确切,并对心、脑、肾等器官具有良好的保护作用,具有高效、长效、低毒、依从性好等诸多优点。
替米沙坦在治疗轻、中度原发性高血压的临床试验中,疗效显著,能有效降低收缩压和舒张压。在不同的临床试验中,分别与安慰剂、钙拮抗剂、β一阻断剂及血管紧张素转移酶抑制剂等进行了临床比较,结果发现,替米沙坦具有相近或更显效,其总体疗效高于洛沙坦等较早上市的沙坦类药物。
替米沙坦的说明书

结构特点

不含四氮唑环,酸性基团为羧基,含苯并咪唑环;特异性血管紧张素Ⅱ受体1(AT1型)拮抗剂;该类药物中半衰期最长、分布体积最大的药物。用于原发性高血压的治疗。

适应证

用于原发性高血压的治疗。

典型不良反应

后背痛(如坐骨神经痛)、胸痛、流感样症状、感染症状(如泌尿道感染包括膀胱炎)。

禁忌证

对本品活性成分及任一种赋形剂成分过敏者;妊娠中末期及哺乳者;胆道阻塞性疾病患者;严重肝功能不全患者;严重肾功能不良患者(肌酐清除率<30ml/分钟)。

药物相互作用

锂剂与血管紧张素转换酶抑制剂合用,可引起可逆性的血锂水平升高和毒性反应。也有个别病例是锂剂与血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂合用引起的。因此,锂剂和本品合用须慎重。如需合用,则合用期间应监测血锂水平。

有些药物可影响血钾水平或引起高血钾症(如ACE抑制剂、保钾类利尿药、钾离子补充剂、含钾的盐替代品、环孢菌素A或其它药物如肝素钠);如果本品需与这些药物合用,建议监测血钾水平。基于使用其它影响肾素-血管紧张素系统药物的经验,本品与上述药物合用,可致血钾水平升高(参见注意项)。

药代动力学试验已经研究了本品与地高辛、华法林、氢氯噻嗪、格列苯脲、布洛芬、扑热息痛、氨氯地平等药物的相互作用。可升高地高辛平均波谷谷血药浓度20%(个别病例升高39%),因此须监测地高辛血浆浓度。

本品可加强其它抗高血压药物的降压效果。其它临床上有意义的相互作用尚不能证实。基于其药理学特性,下述药物可加强抗高血压药物包括替米沙坦的降压效果:巴氯芬、氨磷汀。另外,酒精、巴比妥类药物、镇静安眠药或抗抑郁剂可增强体位性低血压效应。当与替米沙坦合用时,辛伐他汀代谢物(辛伐他汀酸)的Cmax有轻度升高(1.34倍)且消除加速。

注意事项

(1)妊娠初期3个月内不推荐使用。

(2)以下情况慎用:单侧肾动脉狭窄者、血容量不足患者、血管张力以及肾功能主要依赖于肾素-血管紧张素一醛固酮系统活性的患者(如严重充血性心力衰竭或包括肾动脉狭窄的潜在肾脏疾病的患者)、主动脉瓣或尖瓣狭窄、肥厚型梗阻性心肌病、缺血性心血管疾病、轻中度肝功能不全(一日不应超过40mg)。

(3)原发性醛固酮增多症的患者不推荐使用。

(4)18岁以下患者。

(5)老年人服用不需要调整剂量。