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151767-02-1/孟鲁司特钠的药理作用

药理作用

孟鲁司特钠在哮喘中,白三烯介导的效应包括一系列的气道反应,如支气管收缩、黏液分泌、血管通透性增加及嗜酸性粒细胞聚集。在过敏性鼻炎中.过敏源暴露后的速发相和迟发相反应中,鼻黏膜均会释放与过敏性鼻炎症状相关的白三烯,孟鲁司特钠对白三烯受体有高度的亲和性和选择性,能阻断气道中半胱氨酰白三烯的效应。

药代动力学

孟鲁司特钠口服吸收迅速而完全平均口服生物利用度为64%,普通饮食对口服生物利用度无影响。孟鲁司特及其代谢物儿乎仝部经由胆汁排泄。

主要相互作用 【1】

1. 单用支气管扩张药不能控制的哮喘患者,可在治疗方案中加入本品,可将支气管扩张药剂量减少;

2. 接受吸入皮质激素治疗的哮喘患者加用该药后,可根据患者的耐受情况适当减少皮质激素的剂量;

3. 利福平可减少该药的生物利用度;

4. 与苯巴比妥合用可使该药曲线下面积(AUC)减少约40%,但不推荐调整该药的使用剂量;

5. 与依非韦伦合用可能使该药的血浆浓度降低。

适应证【2】

1.孟鲁司特钠片

适用于15岁及15岁以上成人哮喘的预防和长期治疗,包括预防白天和夜间的哮喘症状。治疗对阿司匹林敏感的哮喘病人以及预防运动诱发的支气管收缩。

本品适用于减轻过敏性鼻炎引起的症状(15岁及15岁以上成人的季节性过敏性鼻炎和常年性过敏性鼻炎)。

2.孟鲁司特钠咀嚼片

本品适用于2一4岁儿童哮喘的预防和长期治疗,包括预防白天和夜间的哮喘症状,治疗对阿司匹林敏感的哮喘病人以及预防运动诱发的支气管收缩。

本品适用于减轻过敏性鼻炎引起的症状(2岁~14岁儿童的季节性过敏性鼻炎和常年性过敏性鼻炎)。

3. 孟鲁司特钠颗粒

本品适用于1岁以一EJL童哮喘的预防和长期治疗.包括预防白天和夜间的哮喘症状,治疗对阿司匹林敏感的哮喘病人以及预防运动诱发的支气管收缩。

本品适用于减轻过敏性鼻炎引起的症状(2岁~5岁儿童的季节性过敏性鼻炎和常年性过敏性鼻炎)。

用法用量

1. 孟鲁司特钠片

每日1次.每次1片(10 mg)二哮喘病人应在睡前服用。过敏性鼻炎病人可根据自身情况在需要时服用。同时患有哮喘和过敏性鼻炎的病人应每晚用药1次。

15岁及15岁以上患有哮喘和过敏性鼻炎的成人每日用药1次,每次10 mg,

2.孟鲁司特钠咀嚼片

每日1次一哮喘病人应在睡前服用。过敏性鼻炎病人可根据自身的情况在需要时间服药。

同时患有哮喘和过敏性鼻炎的病人应每晚用药1次。

(1). 6~14岁哮喘和过敏性鼻炎儿童病人:每日1次.每次1片(5 mg)。

(2). 2—5岁哮喘和过敏性鼻炎儿童:每H1次,每次1片(4 mg)。

3.孟鲁司特钠颗粒

每日1次,哮喘病人应在睡前服用。过敏性鼻炎病人可根据自身的情

况在需要时间服药。

同时患有哮喘和过敏性鼻炎的病人应每晚用药1次。

(1). 1~2岁儿童哮喘病人:每天1次,每次l袋。

(2). 2—5岁儿童哮喘病人和2~5岁过敏性鼻炎病人:每天服用4 mg口服颗粒1袋。

4.口服颗粒的服用

本品可直接服用,与1勺室温或冷的软性食物(如苹果酱)混合服用,或溶解于一茶匙室温或冷的婴儿配方奶粉或母乳服用。在服用时才能打开包装袋。打开包装袋以后应立即服用全部的剂量(15分钟内)。与食物、婴儿配方奶粉或母乳混合后的本品不能再贮存至下次继续服用。本品不应溶解于除婴儿配方奶粉或母乳外的其他液体中服用。但是服药后可以饮水。

注意事项

口服本品治疗急性哮喘发作的疗效尚未确定,因此,不应用于治疗急性哮喘发作。

应告知病人准备适当的抢救用药。

虽在医生指导下可逐渐减少合并使用的吸入糖皮质激素剂量,但不应用本品突然替代吸入或口服糖皮质激素。

不良反应

1.感染和传染:上呼吸道感染

2.血液和淋巴系统紊乱:出血倾向增加:

3. 免疫系统紊乱:

包括过敏反应的超敏反应、十分罕见的肝脏嗜酸性粒细胞浸润。

4.精神系统紊乱:

包括攻击性行为或敌对性的兴裔、焦虑、抑郁、方向知觉丧失、注意力不集中、夜梦异常、幻觉、失眠、记忆损伤、精神运动过激(包括易激惹、烦躁不安和震颤)、梦游、自杀的想法和行为(自杀)。

5. 神经系统紊乱:

眩晕、嗜睡、感觉异常和触觉减退及十分罕见的癫痫发怍。

6.心脏紊乱:心悸。

7. 呼吸,胸腔和纵隔系统紊乱:

鼻出血;肺嗜酸性粒细胞增多症。

8. 胃肠道紊乱:

腹泻、消化不良、恶心、呕吐。

9.肝胆紊乱:

谷丙转氨酶和谷草转氨酶升高、十分罕见的肝炎(包括胆汁淤积性、肝细胞和混合型肝损害)。

10.皮肤和皮下组织紊乱:

血管性水肿、挫伤、多形性红斑、结节性红斑、瘙痒、皮疹、荨麻疹。

11. 肌肉骨骼和结缔组织紊乱:关节痛、包括肌肉痉挛的肌痛。

12.其他紊乱和给药部位情况:衰弱和疲劳,水肿,发热。

参考文献

[1]张新萍主编;周丽华,贾忠伟,郭海平副主编,内科安全用药监护手册,人民军医出版社,2013.03,第88页

[2] 孙涛主编,家庭常用药物合理使用指南,吉林科学技术出版社,2016.10,第148页