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1617-70-5 / 羽扇烯酮的应用

背景及概述[1][2]

羽扇烯酮是一种羽扇豆烷型的五环三萜类化合物。羽扇烯酮在许多药用植物中存在,如狗肝菜、阔叶山麦冬、绿玉树、细叶沙参、长毛灰叶和三花假卫矛均可分离得到该化合物。对于羽扇烯酮的生理活性,学者对其研究主要在于对糖尿病和肥胖的治疗上,也有抗病毒、抗菌和抗寄生虫等作用。

含量测定[2]

黄芪超微饮片可以采用高效液相色谱法对该黄芪超微饮片中的羽扇烯酮进行含量测定,测定方法为:

(1)色谱条件:色谱柱:C18柱;流动相:比例为83:17的乙腈-0.5%磷酸溶液;流速:1.0mL/min;检测波长:210nm;柱温:35℃;进样量:20μL;理论板数按羽扇烯酮计算应不低于 5000;

(2)对照品溶液的制备:取羽扇烯酮对照品适量,精密称定,加甲醇制成每1mL含 0.0773mg的溶液,作为对照品储备液;再精密吸取对照品储备液2mL至25mL量瓶中,加甲醇稀释至刻度,摇匀,即得;

(3)供试品溶液的制备:取本发明超微饮片,研细,精密称定,置具塞锥形瓶中,精密加入甲醇25mL,密塞,称定重量,超声处理30min,放冷,再称定重量,用甲醇补足减失的重量,摇匀,滤过,取续滤液,即得;

(4)测定:精密量取对照品溶液、供试品溶液各20μL,注入高效液相色谱仪中测定。

下图为HPLC色谱图,其中1号峰为羽扇烯酮

羽扇烯酮的应用

应用[1、3]

CN201610235555.3提供了羽扇烯酮在治疗老年痴呆药物中的应用。实验结果表明,羽扇烯酮对Aβ25-35所致老年痴呆小鼠以及 D-半乳糖和AlCl3所致老年痴呆大鼠具有较强的保护作用,能够显著改善学习记忆功能,能明显降低脑组织中AchE活性及血液中MDA 含量,明显提高脑组织中ChAT、血液中SOD和CAT的含量,并减少Tau蛋白的异常磷酸化水平,因此,羽扇烯酮可用于制备防治老年痴呆的药物。

CN201780049693.5提供了一种组合物或药物组合物,其包含一种或多种激活热休克反应和抗氧化反应的化合物;一种或多种激活热休克蛋白90(HSP90)抑制和Kelch样ECH相关蛋白1(KEAP-1)抑制的化合物;一种或多种激活热休克因子蛋白1(HSF1)途径和核因子(红细胞衍生的蛋白2)样2(NRF2)途径的化合物;一种或多种激活热休克蛋白(HSP)和抗氧化剂效应物的化合物。

在更具体的方面,本发明提供了一种药物组合物,其可包含一种或多种选自由以下组成的组的化合物:天然三萜、合成三萜类似物和/或助剂。助剂可以是例如2HBA、穿心莲内酯、抗坏血酸、咖啡醇、鼠尾草酚巴多索隆-咪唑(CDDO-im)、查耳酮、N6-[2-[[4-(2,4-二氯苯基)-5-(1H-咪唑-2-基)-2-嘧啶基]氨基]乙基]-3-硝基-2,6-吡啶二胺(CHIR98014)、成球菌素(conglobatin)、姜黄素、环黄芪醇、1,2-二硫杂环戊烯-3-硫酮(D3T)、达马莫德、依达拉奉、EGCG、藤黄酸、ganetespib、葛杜宁、IQ-1、柠檬苦素、氯尼达明、褪黑激素、苯甲酰胺四氢吲哚酮、N886、烷基氨基联苯酰胺、新生霉素、5′-磷酸吡哆醛(P5'-P)、羟基吡啶硫酮、槲皮素、根赤壳菌素、白藜芦醇、N-(2-氰基-3,12-二氧代-28-降齐墩果烷-1,9(11)-二烯-17-基)-2,2-二氟-丙酰胺或omaveloxolone(RTA-408)、4-(4-氟苯基)-2-(4-羟苯基)-5-(4-吡啶基)-1H-咪唑(SB202190)、3-(2,4-二氯苯基)-4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-1H-吡咯-2,5-二酮(SB216763)、SNX-5422(PF-04929113)、丁酸钠、sulforane、四溴苯并三唑(TBB)、叔丁基氢醌(tBHQ)、丙戊酸(valporic acid)、醉茄素A、睡茄素、麦角甾醇、羽扇烯酮、及任何此类助剂的类似物。

主要参考资料

[1] CN201610235555.3 羽扇烯酮在制备预防和/或治疗老年痴呆药物中的应用与一种制剂

[2] CN201610106958.8 一种黄芪超微饮片及其制备方法与质量检测方法

[3] CN201780049693.5 用于改善细胞、组织和器官的活力和功能的试剂、组合物和方法