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19237-84-4 / 盐酸哌唑嗪

盐酸哌唑嗪,适应症为用于轻、中度高血压。
盐酸哌唑嗪具体的药理作用为:
1、 盐酸哌唑嗪为选择性突触后受体阻滞剂,是喹唑啉衍生物,本品可松弛血管平滑肌,扩张周围血管,降低周围血管阻力,降低血压。
2、 本品扩张动脉和静脉,降低心脏前负荷与后负荷,使左心室舒张末压下降,改善心功能,治疗心力衰竭起效快,1小时达高峰,持续6小时。
3、 本品对肾血流量与肾小球滤过率影响小,可通过阻滞膀胱颈、前列腺包膜和腺体、尿道的受体减轻前列腺增生病人排尿困难。
4、 动物实验显示,大部分药物与酸性糖蛋白相结合,仅5%药物以游离型存在于血液中,肺、心脏、血管等部位的浓度较高,而在脑中较低。
5、 本品不影响α2受体,降压时很少发生反射性心动过速,对心排出量影响较小,也不增加肾素分泌。长期应用对脂质代谢无影响。

致癌、致突变及生殖毒性
大鼠使用人体最高推荐剂量(每日20mg)225倍的盐酸哌唑嗪18个月,未发现致癌作用;在基因毒理学研究中,亦未发现盐酸哌唑嗪有致基因突变的作用。
大鼠给以人体最高推荐剂量的225倍(75mg / kg)盐酸哌唑嗪,生殖能力下降;而以人体最大推荐剂量的75倍(25mg/kg)给药,对生殖没有影响。犬与大鼠以每日25mg / kg的剂量给药,为期一年,睾丸出现萎缩及坏死;而以每日10mg / kg(人体最高推荐剂量的30倍)给药,未发现上述变化。105例长期服用盐酸哌唑嗪的患者监测17-酮类固醇的分泌,未发现有异常变化;27例服药长达51个月的患者亦未发现药物引起精子形态学改变。
对妊娠大鼠、兔及猴子分别以人体最高推荐剂量的225倍或12倍给药时,未发现胎儿出现外观、内脏及骨骼异常。
本品口服吸收完全,生物利用度50%~85%,血浆蛋白结合率高达97%。本品口服后2小时起降压作用,血药浓度达峰时间为1~3小时,T1/2为2~3小时,心力衰竭时T1/2延长达6~8小时。持续作用10小时。本品主要通过去甲基化和共价键结合形式在肝内代谢,随胆汁与粪便排泄,尿中仅占6%~10%。5%~11%以原形排出,其余以代谢物排出。心力衰竭时,清除率比正常为慢,不能被透析清除。

参考资料:https://www.chinabaike.com/z/shenghuo/kp/2016/0524/5182086.html
https://baike.baidu.com/link?url=xUVTgy3kqZwVXS2-WJWvcHE5HNo6VgTg_8bteRQasi_S28TwNCzreBUa0ha8VHe_3AD33X5VhhyfJkNJRn0OequHJhJyFSSGCQs1qahmWGhyAPQOaCWKsvI6Bwjc2MW54V74ZqeMIyBqBmwZ-BFF5_