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21187-98-4 / 格列齐特与格列美脲有什么不同?

格列齐特是临床上常用的口服降糖药,是治疗2型糖尿病的一线备选或二线用药,具有重要的临床地位 ,可作为二甲双胍不耐受或存在禁忌症时的起始治疗或二甲双胍治疗血糖控制不佳时的联合用药,其作用作用机制为刺激胰岛β细胞分泌胰岛素,增加葡萄糖的利用率而降低血糖水平,可降低空腹血糖、餐后血糖和糖化血红蛋白。此外,格列齐特还可减少微血栓形成,抑制血小板黏附和聚集,降低血小板活性,从而抑制动静脉血栓形成,预防糖尿病血管并发症,尤其是微血管并发症。

格列齐特与格列美脲有什么不同?

由于格列齐特可促进胰岛素分泌,因此,低血糖和体重增加是格列齐特最常见的不良反应,但是超重或肥胖并不是格列齐特的禁忌症,格列齐特缓释片对体重影响较小,二甲双胍、阿卡波糖、达格列净、恩格列净等降糖药具有减重作用,对于肥胖或超重患者,格列齐特可与上述药物联合使用,减少体重增加的风险。为减少低血糖风险,格列齐特应从小剂量开始,根据血糖监测结果逐渐调整用量,一般1-2周调整一次,每日用量不应超其最大剂量。

格列齐特片的剂量范围是80-320mg/天,常规剂量为160mg/天,每日1-2次,早餐前30分钟服用,格列齐特缓释片的剂量范围是30-120mg/天,常规剂量为60mg/天,每日一次,早餐时服用,注意整片吞服,不要掰开或嚼碎。老年和体弱的糖尿病患者对低血糖耐受性较差,易出现无症状性低血糖和严重低血糖,宜选择降糖作用温和、作用时间较短、低血糖风险小的降糖药,推荐格列齐特缓释片,开始治疗时每天一次,每次一片(30mg),逐步增加剂量,直到获得满意的血糖控制,每次增加剂量后至少维持14天,并严格监测血糖。

格列齐特在体内主要经过肝脏代谢,代谢产物经肾脏随尿液排泄,其本身并没有肝肾毒性,但是肝肾功能损害或肝肾功能不全时,可引起药物蓄积,增加严重低血糖事件的风险,因此,谷丙转氨酶(ALT)>8-10倍参考值上限或ALT>3倍参考值上限且血清总胆红素(TBIL)>2倍参考值上限的患者预示着有重度肝功能不全的风险,应禁用格列齐特,肝性脑病、腹水或凝血障碍的失代偿肝硬化患者也应禁用格列齐特,以防发生低血糖,肝病患者应谨慎控制用药剂量,推荐格列齐特起始剂量为每次半片,每日一次,根据血糖和肝功能,调整用药剂量。肾病患者也应小剂量开始服用格列齐特,推荐每次半片,每日一次,根据血糖和肾小球滤过率,调整用药剂量,肾小球滤过率≥60,可以使用,肾小球滤过率45-59,减量,肾小球滤过率30-44,谨慎使用,肾小球滤过率<30,禁用。

格列美脲和格列齐特都属于磺酰脲类口服降糖药,具有降糖作用强、安全性好等特点,它们的不同主要在于:

1.作用机制:大家都知道,2型糖尿病的两大病理特点是胰岛素分泌不足和胰岛素抵抗,简单地说就是机体不能分泌足够的胰岛素,也不能充分地利用胰岛素,格列美脲和格列齐特都是通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素而降低血糖,格列美脲除了能够促进胰岛素分泌,还具有胰外活性,可以增加肝脏和肌肉等外周组织对胰岛素的敏感性,从而改善胰岛素抵抗,弥补了2型糖尿病的病生理缺陷,因此肥胖、代谢综合征等胰岛素抵抗的2型糖尿病患者可以选用格列美脲。而格列齐特可以通过抑制血小板聚集,保护血管内皮功能,减少微血栓的形成,从而降低糖尿病肾病、糖尿病眼病等微血管并发症的发生率。

2.降糖作用:格列美脲和格列齐特都是通过与磺脲类药物受体结合促进胰岛素分泌,降低血糖,与格列齐特相比,格列美脲与磺酰脲受体亲合力更强、结合和解离速度更快,因此其降糖作用更强,起效更快。

3.服药时间与频次:格列美脲餐前即刻服用或进餐中服用均可,每日给药一次可实现24小时血糖控制,而格列齐特片应餐前30分钟服用,每日给药两次才可控制24小时血糖,而格列齐特缓释片餐前即刻服用或餐时服用均可,每日给药一次可控制24小时血糖,因此用药依从性较差的患者可以选择只需服用一次的格列美脲或格列齐特缓释片。

4.特殊人群用药:格列齐特和格列美脲都是通过肝脏代谢,肾脏排泄,对于严重肝肾功能不全患者,药物容易在体内蓄积,导致低血糖,应避免使用这两种药物,轻、中度肾功能不全患者服用格列齐特无需调整剂量,中度肾功能不全患者服用格列美脲应适当减量。

5.不良反应:格列齐特和格列美脲常见的不良反应是低血糖和体重增加,促进胰岛素分泌是引起这些不良反应的根本原因,格列美脲血药浓度较低,其促泌作用有葡萄糖依赖性,因此低血糖发生率低,此外,格列美脲还可改善胰岛素抵抗,节省内源性胰岛素分泌,在一定程度上也降低了体重增加的发生率。有研究表明,服用格列齐特和服用格列美脲的患者体重增加相差无几。因此,相比格列齐特,格列美脲在安全性方面有一定的优势。