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224785-91-5 / 伐地那非的药代动力学与禁忌

伐地那非(Vardenafil)是一种橙色的小药丸,绰号“火焰”。它是非常强效的PDE-5抑制剂,用于治疗ED。其品牌名称为“Levitra”,中国大陆译名为“艾力达”,香港译名为“立威大”,台湾则译为“乐威壮”(德国拜耳)。

伐地那非的药代动力学与禁忌

药代动力学

吸收:伐地那非口服给药迅速吸收,禁食状态下最快15分钟达到最大血药浓度(Cmax),达峰时间(Tmax)90%为30-120分钟(平均为60分钟)。由于显著的首过效应,口服伐地那非的平均绝对生物利用度大约是15%。在推荐剂量5-20mg范围内,口服伐地那非后,AUC(药物浓度-时间曲线下面积)和Cmax的增加几科与剂量增加成正比。

艾力达用法用量

用法:口服。推荐剂量: 推荐开始剂量为10mg,在性交之前大约25-60分钟服用。在临床试验中,性交前4-5小时服用,仍显示药效。最大推荐剂量使用频率为一日一次。伐地那非和 食物同服或单独服用均可。需要性刺激作为本能的反应进行治疗。 剂量范围: 根据药效和耐受性,剂量可以增加到20mg或减少到5mg。最大推荐剂量是每日20mg。 肝损害: 轻度肝损害的患者

肌肉骨骼 肌痛,神经系统 嗜睡,呼吸系统 呼吸困难,特殊感觉泌尿生殖系统,视觉异常、多泪阴茎异常勃起症(包括勃起延长或疼痛) 0.01%≤发生率<0.1%(罕见): 整个机体 过敏反应(包括喉部水肿),心血管系统心绞痛、低血压、心肌缺血、体位性低血压、昏劂,神精系统紧张,呼吸系统鼻衄特殊感觉青光眼上市后:服用伐地那非进行性活动时,曾报道心肌梗死(MI)的发生,但无法确定心肌梗死与伐地那非,或与性活动,或与患乾潜在的心血管疾病,或与这些因素综合作用直接相关。

艾力达禁忌

1.对药物的的任何成分(活性成分或非活性成分)有过敏症状的患者禁用。

2.与PDE抑制剂在NO/cE、GMP通路的作用机制相同,PDE5抑制剂可能增强硝酸盐类药物的降压效果。因此,服用硝酸盐类或一氧化氮供体治疗的患者避免同时 使用伐地那非。

3.避免HIV蛋白激酶抑制剂印地那韦或利托那韦和伐地那非同时使用,因为它们是强效CYP3A4抑制剂。