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26095-59-0/为什么IBS患者都把奥替溴铵当成首选药?

肠易激综合征(IBS)的发生非常普遍和频繁,严重影响生活质量,并带来巨大的个人,社会和经济负担,然而目前大多数人对肠易激综合征(IBS)的严重性认识还不够。

肠易激综合征(irritable bowel syndrome, IBS)是一种以腹痛或腹部不适伴排便习惯改变持续存在或间歇发作为特征的功能性肠病,临床常见便秘型和腹泻型。在我国,每5位女性或8位男性中就有1人患过或正患有此症,就诊人群也不断升高,是值得重视的医疗问题。

奥替溴铵(OB,otilonium bromide)的化学结构是一种带有长脂肪链的季铵盐,对消化道平滑肌有较高的选择性和强烈解痉作用,常作为一种解痉剂。用于缓解胃肠道痉挛和运动功能障碍(肠易激综合征,胃炎,胃十二指肠炎,肠炎,食管病变等)。也可用于内窥镜检查前准备(食管-胃-十二指肠镜,结肠镜,直肠镜等)。它对IBS腹痛、腹胀的症状也有奇效。

奥替溴铵的作用机制

1、奥替溴铵可特异性结合L型钙通道,阻滞L型钙通道,抑制结肠的环状肌细胞钙离子的内流,从而起到胃肠道解痉作用,并可以减轻胃结肠反射引起的结肠收缩,对腹痛、腹胀、腹泻等症状皆可起到缓解作用。

2、可特异性的结合、阻断M受体,对抗毒蕈碱的生物效应。

3、可特异性的结合、阻断NK1、NK2受体,能抑制NK1受体兴奋引发的肠道平滑肌收缩,改善胃肠道敏感性。

奥替溴铵的疗效

研究证实,奥替溴铵可显著改善各型IBS患者的腹痛程度和频率,对排便频率、大便性状和提高生活质量等也有显著改善作用,是一种有效治疗IBS的药物。Battaglia等人的双盲、安慰剂对照研究显示,以奥替溴铵治疗IBS患者,腹痛发作的缓解率达55.3%,显著高于安慰剂的39.9%(P<0.01),对腹胀的疗效也明显高于安慰剂。

Clavé等研究表明针对肠易激综合征(IBS)患者,奥替溴铵可在10周后见到显著疗效,特别是在缓解腹痛和腹胀方面,并且在IBS中具有良好的耐受性。不仅可以减轻疼痛和腹胀,还可以防止因长效作用而复发。

Czimmer等发现奥替溴铵具有升高IBS患者直肠感觉阈值的作用。如下图所示,这意味着奥替溴铵可有效改善IBS患者排便习惯,舒缓疼痛感。

奥替溴铵的安全性

根据药代动力学研究,奥替溴铵在低位肠道内聚集,以局部作用为主,系统有效作用小,因此全身作用不显著。它直接作用于胃肠道,吸收率很低,仅给药剂量的5%,且被吸收大部分药物经胆汁排除体外。该药无法透过血脑屏障,血药浓度较低,因而不良反应发生率极低。

由此可见,对于IBS的治疗,奥替溴铵不仅疗效确切,而且安全有效,对如今越来越多的IBS患者为必备良药。

参考文献

1、Battaglia G, M orselli.Labate AM, Cam ari E, Francavilla A,De M arco F,M astropaolo G,Naecarato R. Otilonium bromide in irritable bowel syndrome:a double-blind, placebo-controlled,15-week study.Aliment Pharmacol Ther,1998,12:1003~1010.

2、Clavé, Pere, Tack J . Efficacy of otilonium bromide in irritable bowel syndrome: a pooled analysis[J]. Therapeutic Advances in Gastroenterology, 2017, 10(3):311-322.

3、Czimmer J,Suto G,Kiraly A,M ozsik G.Otilonium bromide enhances sensory thresholds of volume and pressure in patients with ir itable bowel syndrome.J Physiol Paris,2001,95:153~156.

来源:海斯在线