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2955-27-3 / 熊果胆酸的制备方法

背景及概述[1]

熊去氧胆酸为从熊胆汁中分离出来天然胆汁酸的一种化学制剂,在体内与牛磺酸结合存在于胆汁中,是一种亲水性胆酸,为一种胆固醇结石溶解剂。能减少肝脏对胆固醇的分泌,降低胆汁中胆固醇的饱和度,促进胆汁酸的分泌,增加胆固醇在胆汁中的溶解度,使胆固醇结石溶解或防止结石的形成。可增加胆汁分泌量,松弛胆管口括约肌产生利胆作用,有利于结石的排出。本品不能溶解其他类型的胆结石。适用于治疗胆固醇性结石、高脂血症、胆汁分泌障碍性疾病、原发性胆汁性肝硬化、慢性肝炎、胆汁反流性胃炎和预防肝移植急性排斥及反应。本品的溶石作用略弱于鹅去氧胆酸。熊果胆酸为熊去氧胆酸杂质。

熊果胆酸的制备方法

制备[1]

熊果胆酸制备如下:取熊胆粉,加8-12倍,如10倍量去离子水悬浮,再加入药量8-12%,如10%地固体氢氧化钠,加热煮沸进行皂化,皂化16-20小时,如20小时后停止加热,放冷,用稀盐酸调PH值至1.0~2.0,滤过,取沉淀物,用水洗至中性,低温干燥得到粗熊总胆酸,再加入8-12%,如10%活性炭,加4-5倍,如5倍量的醋酸乙酯回流1小时,滤过,不溶物再加2倍量的醋酸乙酯提取一次,合并提取液,加入无水硫酸钠使其达2%,搅拌,放置过夜,滤过,滤液回收醋酸乙酯,浓缩至约为粗品的2倍量左右,5~10℃放置3~5天,滤过,用水洗至中性,抽干,60℃以下真空干燥,得包括熊果胆酸的熊总胆酸。

主要参考资料

[1]CN200510030554.7一种痰热清药剂及其制备方法