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318-98-9 / 美托洛尔和普萘洛尔有什么区别

美托洛尔和普萘洛尔是临床上常见的两种β受体阻滞剂,能选择性地与β肾上腺素受体结合、从而拮抗神经递质和儿茶酚胺对β受体的激动作用,,起到降血压,抗心律失常等作用。两种药物有什么区别,应用时需注意什么?

一、药理作用

美托洛尔:对β1受体有选择性阻断作用,对β2受体阻断作用很弱。

普萘洛尔:非选择性β1与β2肾上腺素受体阻滞剂。

什么是β受体?

β受体可分为三类,β1受体主要分布于心脏,可增加心肌收缩性,自律性和传导功能;β2受体主要分布于支气管平滑肌,血管平滑肌和心肌等,介导支气管平滑肌松弛,血管扩张等作用;β3受体则主要分布于白色及棕色脂肪组织,调节能量代谢,也介导心脏负性肌力及血管平滑肌舒张作用。

因此美托洛尔能对心脏β1受体起阻滞作用,口服后能抑制由运动引起的心率加快,血压下降,心输出量减少。还降低窦房结和房室结的自律性,减慢冲动传导,延长有效不应期,消除自律性增加及折返激动所致的室上性和室性心律失常。临床上常用于轻、中度原发性高血压;也用于劳力性心绞痛、心肌梗死后的Ⅱ级预防、心律失常等。

美托洛尔和普萘洛尔有什么区别

普萘洛尔则能阻断心脏上的β1、β2受体,拮抗交感神经兴奋和儿茶酚胺作用,降低心脏的收缩力与收缩速度,同时抑制血管平滑肌收缩,降低心肌耗氧量,使缺血心肌的氧供需关系在低水平上恢复平衡,可用于治疗心绞痛;还抑制心脏起搏点电位的肾上腺素能兴奋,用于治疗心律失常;亦可通过中枢、肾上腺素能神经元阻滞,抑制肾素释放以及心排出量降低等作用,用于治疗高血压。临床上用于各型原发性高血压及肾性高血压,均有良效,对功能亢进型高血压、合并冠状动脉粥样硬化性心脏病、脑血管病或心律失常的原发性高血压均适用。用于多种原因所致的心率失常、心绞痛;也用于原发性震颤。

二、注意事项

美托洛尔:能通过血-脑脊液屏障,脑脊液中的浓度约为血浓度的70%,引起眩晕、头痛、疲倦、失眠、多梦,但对血糖、血脂影响较小。用药前后及用药时应当检查或监测血常规、血压、心功能、肝功能、肾功能,糖尿病患者应定期查血糖。此外美托洛尔用量个体差异较大,宜个体化用药。

普萘洛尔:使用普萘洛尔可能出现以下不良反应窦性心动过缓、房室传导阻滞、低血压,诱发及加重心力衰竭等。此外,由于普萘洛尔是非选择性β1与β2肾上腺素受体阻滞剂,可能会诱发支气管哮喘,因此肺气肿或非过敏性支气管炎患者慎用。

虽然美托洛尔对β2受体阻断作用很弱,但大剂量时,其β1受体选择性逐渐消失,因此支气管痉挛患者也需慎用,一般仅用小量,并及时加用β2受体激动药。