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43210-67-9芬苯达唑

芬苯达唑为白色或类白色粉末,无臭,无味。本品在二甲基亚砜中溶解,在甲醇中微溶,在水中不溶,在冰醋酸中溶解。芬苯达唑为苯并咪唑类驱虫药,其不仅对胃肠道线虫成虫及幼虫有高度驱虫活性,而且对网尾线虫、片形吸虫和绦虫有良好效果,还有极强的杀虫卵作用。

芬苯达唑的详细药理作用为:
(1)羊对羊血矛线虫、奥斯特线虫、毛圆线虫、古柏线虫、细颈线虫、仰日线虫、夏伯特线虫、食道口线虫、毛首线虫及网尾线虫成虫及幼虫均有极佳驱虫效果。此外还能抑制多数胃肠线虫的产卵。应用高限剂量,对羊扩展莫尼茨绦虫、贝氏莫尼茨绦虫亦有良效。但对吸虫必须连续应用大剂量才能有效,如20mg/kg量连用5天,15mg/kg量连用6天,才能将矛形双腔吸虫和肝片形吸虫驱净。
(2)牛对牛的驱虫谱大致与绵羊相似。如对血矛线虫、奥斯特线虫、毛圆线虫、仰口线虫、细颈线虫、古柏线虫、食道口线虫、胎生网尾线虫成虫及幼虫均有高效。但对肝片形吸虫和前后盘吸虫童虫,则需应用7.5~10mg/kg剂量,连用6天,才能有效。芬苯达唑对线虫还有抑制产卵作用。一次用药,22~36h后粪便中即无虫卵排出。
(3)马对马副蛔虫、马尖尾线虫成虫及幼虫、胎生普氏线虫、普通圆形线虫、无齿圆形线虫、马圆形线虫、小型圆形线虫,均有高效。但对柔线虫属、裸头属绦虫、韦氏类圆线虫以及转移于肠系膜中普通圆形线虫幼虫无效。
(4)猪虽然有人认为芬苯达唑一次给药对红色猪圆线虫、蛔虫、食道口线虫成虫及幼虫有效,但目前美国推荐用连续给药法,以增强驱虫效果。如猪毛首线虫,一次应用15mg/kg,疗效仅为65%,而3mg/kg量连用6天,驱虫效果超过99%。由于每公斤体重3mg剂量混饲,连用3天。对猪蛔虫、食道口线虫、红色猪圆线虫、后圆线虫(一次用药有效剂量为25mg/kg),甚至对有齿冠尾线虫(猪肾虫)驱除率几达100%,加之对某些虫种幼虫也颇有良效,因而目前在国外得到广泛应用。
(5)犬、猫50mg/kg日量连用3天,对犬、猫的钩虫、蛔虫、毛首线虫有高效。按50mg/kg日量连用5天对猫肺线虫(奥妙猫圆线虫;Aelurostrongylusabstrusus);连用3天对猫胃虫(盘头线虫;0llulanus)均属最佳驱虫方案。
(6)禽对家禽胃肠道和呼吸道线虫有良效。按8mg/kg日量连用6天,对鸡蛔虫、毛细线虫和绦虫有高效。对火鸡蛔虫一次有效剂量为350mg/kg,但若以45mg/kg饲料浓度连喂6天,则全部驱净火鸡蛔虫,异刺线虫和封闭毛细线虫。对雉、鹧鸪、松鸡、鹅、鸭的最佳驱虫方案是60mg/kg饲料浓度连用6天。自然感染封闭毛细线虫和鸽蛔虫的家鸽,以100mg/kg混饲,连用3~4天,有效率几近100%。
(7)野生动物由于芬苯达唑对动物园的各种野生动物的驱虫作用安全可靠,美国FDA已批准了专用制剂。现简要介绍如下,对狮、虎、豹的猫弓首蛔虫、狮弓蛔虫、钩口线虫、带状绦虫,熊的狮弓蛔线虫、带状绦虫、贝蛔线虫(Baylisascaristranstuga)、落几山大角羊的原圆线虫,可按每公斤体重lOmg剂量内服,连用3天。对野生反刍动物、河马的血矛线虫、细颈线虫、毛圆线虫、毛首线虫、野猪的猪蛔虫、有齿食道口线虫、有齿冠尾线虫,分别按2.5mg、3mg/kg日量,连用3天。另有资料证实,对严重感染禽蛔虫、锯刺线虫、毛细线虫及吸虫的各种猛禽,以25mg/kg量,连喂3天,几乎能驱净上述虫体。
(8)杀灭虫卵芬苯达唑对反刍兽毛圆科线虫、猪圆线虫、鸡蛔虫,以及人和犬的钩虫、鞭虫的虫卵均有杀灭作用。

药效学芬苯达唑为广谱、高效、低毒的新型苯并咪唑类驱虫药。它不仅对动物胃肠道线虫成虫、幼虫有高度驱虫活性,而且对网尾线虫、矛形双腔吸虫、片形吸虫和绦虫亦有较佳效果。芬苯达唑在国外,不仅用于各种动物,甚至还有野生动物的专用制剂。

药动学由于芬苯达唑溶解度较低,因而给动物内服时吸收极少,如给绵羊、牛、猪内服因吸收少,经粪便排泄的原型药约占44%~50%,而经尿排泄的不足1%。仔猪内服后,8~12h血药达峰值,半衰期为10h,而牛、羊则需24~30h始达峰值,t1/225~30h,家兔的t1/2为15h;而鼠、兔、犬用药后3~7天可从体内排净。

吸收后芬苯达唑,在动物体内多数形成代谢产物,如在反刍动物体内,主要在苯环上发生羟基化,有些还发生脱乙氧羰基化作用,大量的代谢产物亦在猪体内形成。甚至有些研究还证实,这些在绵羊体内的代谢产物,由胆汁分泌后并且可再行肝、腑循环。

参考资料:https://www.baike.com/wiki/芬苯达唑
https://www.chinabaike.com/t/9509/2013/0907/1495706.html