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461432-26-8/达格列净片,一种全新的降糖药

2017年5月,中国首个SGLT2 抑制剂达格列净(安达唐)正式在中国上市。达格列净是钠-葡萄糖共转运蛋白2(SGLT2)抑制剂,据了解,SGLT2抑制剂全球上市已有4年之久,已被美国及欧洲糖尿病学会、美国临床内分泌医师协会、国际糖尿病联盟老年糖尿病患者治疗指南推荐为2型糖尿病治疗一线/二线用药。

在中国队列研究中,与对照组相比,达格列净5mg/天和10mg/天治疗24周后的HbA1c和FPG、餐后血糖(PPG)、血糖控制达标率及体重指标均发生显著变化。而且,研究结果显示,达格列净总体安全性良好。以下逸仙药师对达格列净的作用机制、适应症、不良反应、用药注意事项等进行介绍:

达格列净片,一种全新的降糖药

作用机制

对2型糖尿病的治疗一直以来大多是通过胰岛素依赖机制来控制血糖,而达格列净是通过非胰岛素依赖机制发挥作用,通过减少葡萄糖在肾脏的重吸收,从尿中直接排糖来降低血糖,同时,在达格列净研究次要终点还发现体重和血压下降等。

适应症

在饮食和运动基础上,本品可作为单药治疗用于2型糖尿病成人患者改善血糖控制。本品不适用于治疗1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒。

主要不良反应

1、低血压

2、酮症酸中毒

3、急性肾损伤和肾功能损害

4、尿脓毒症和肾盂肾炎

5、与胰岛素和胰岛素促泌剂合用引起低血糖

6、生殖器真菌感染

7、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)升高

用药注意事项

1、推荐起始剂量为5mg,每日一次,晨服,不受进食限制。对于需加强血糖控制且耐受5mg每日一次的患者,剂量可增加至10mg每日一次。

2、对于血容量不足的患者,建议在开始本品治疗之前纠正这种情况。因为达格列净可导致血容量下降,并导致肾损害。

3、肾功能不全患者,建议在开始本品治疗之前评估肾功能情况,并在此后定期评估。

4、对本品有严重超敏反应史者禁用。

5、重度肾损害(eGFR低于30mL/min/1.73m2)、终末期肾病或需要透析的患者禁用。

6、在开始达格列净治疗前,需考虑患者病史中可能导致酮症酸中毒的因素

7、发生急性肾损害的体征和症状,应立即中止达格列净治疗并给予治疗。

8、对于正服用SGLT2抑制剂的患者,不建议采用尿糖试验监测血糖。

价格:10mg*14片/盒 约228元,每片约16元

小结

列净类降糖药(SGLT抑制剂)是一类相对较新的口服降糖药,除了达格列净外,目前已在国外上市的这类药物还有卡格列净,恩格列净等。SLGT-2抑制剂通过抑制肾脏葡萄糖重吸收从而促进葡萄糖从尿中排泄而发挥作用。研究表明SGLT-2抑制剂对降低血糖水平有良好作用,还能降低血压并减轻体重。由于药物的作用与胰岛素分泌和胰岛素作用无关,因此其另一个益处是低血糖的风险较低。然而也正是因为该作用机制,SLGT-2抑制剂的主要安全性问题之一是尿液中高水平葡萄糖导致生殖器感染风险增加。

来源:逸仙药学V