当前位置: 首页 > CAS号数据库 > 508-02-1 > 508-02-1/齐墩果酸说明书

手机扫码访问本站

微信咨询

508-02-1/齐墩果酸说明书

背景及概述[1][2]

齐墩果酸系龙胆科植物獐牙菜属的青叶胆全草或女贞子的果实中分离提取而得。它是广泛存在于植物中的一种五环三萜类化合物。试验表明本品具有抗炎、抗糖尿病及抗癌作用,报道它可用于肝病患者有抗肝炎和保肝作用。临床用于急慢性黄疸型肝炎及慢性肝炎。近年研究表明其还具有一定的抗肿瘤、抗癌活性,是一种极具开发价值的天然活性物质。

齐墩果酸说明书

制备方法[3-4]

一、提取方法

目前,本领域中常用的齐墩果酸分离纯化方法主要有:有机溶剂萃取法、沉淀法、柱色谱分步洗脱法、大孔吸附树脂法、高速逆流色谱法等。微波提取是利用不同结构的物质在微波场中吸收微波能力的差异,使物质中的某些区域或提取体系中的某些组分被选择性加热,从而使被提取物从物质或体系中分离, 进入介电常数较小、微波吸收能力相对差的提取剂中。这种方法的优点是对提取物具有较高的选择性、提取率高、提取速度快、溶剂用量少、安全、节能、设备简单。模拟移动床色谱技术是将模拟移动床的设计思想引入液相制备色谱中,既保持了液相制备色谱的消耗小、分离纯度高,以及可变温操作等优点,又克服了通常液相制备色谱不能连续操作的缺点,使其具有分离能力强,设备体积小,投资成本低,并特别有利于分离热敏性高及难分离的物系等特点。

CN201510083053.9提供一种能够有效地提取分离夏枯草中齐墩果酸的方法。本发明所述的从夏枯草中提取齐墩果酸的方法,包括以下步骤:

(1) 将干燥的夏枯草粉碎,过20~60目筛,置于微波合成萃取仪中进行提取,加入乙醇溶液回流提取;过滤出提取液,减压浓缩回收溶剂后得到浸膏A;

(2) 向浸膏A中加入石油醚淋洗,之后用乙醇溶液进行溶解,过滤,滤液进入模拟移动床色谱进行分离,得到富含齐墩果酸的组分B;

(3) 回收溶剂,减压干燥得到纯度95%以上的齐墩果酸。

本发明所述的齐墩果酸提取方法,采用微波辅助提取和模拟移动床色谱法分离提纯结合的工艺,确定了相关工艺参数,步骤简单,产品纯度较高,提取分离时间较短,生产效率得到提高。

二、齐墩果酸多囊脂质体的制备

目前临床上齐墩果酸的相关制剂主要是齐墩果酸片,但齐墩果酸为脂溶性药物,存在着在胃肠道溶出度低、吸收性差、肝脏首过效应明显等缺点,使其生物利用度大大降低,因此,研究开发齐墩果酸的新剂型非常必要。CN201510401465.2提供一种生物利用度高的齐墩果酸多囊脂质体、制备方法及其应用。包括以下步骤:

1)、按量称取大豆磷脂、胆固醇、三油酸甘油酯、齐墩果酸、硬脂酸溶解于有机溶剂 中,溶解形成油相;

2)、按量取规定量的油相加入内水相中,用乳化机剪切分散形成初乳;

3)、按量取规定量的初乳加入到外水相中,旋涡振荡形成复乳;

4)、将复乳迅速转移至圆底烧瓶中,旋转蒸发去除有机溶剂,即得齐墩果酸多囊脂质体。

本发明将齐墩果酸载于多囊脂质体的类脂层中制备齐墩果酸多囊脂质体(OA- MVLs),以期提高生物利用度,达到缓慢释放药物,减少给药次数,提高患者顺应性的目的。

药理作用[2]

本品对肝损伤有一定的保护作用,可使升高的血清丙氨酸氨基转移酶下降,促进肝细胞再生,加速坏死组织的修复。能显著降低实验性肝损伤动物的肝酶,减轻肝细胞变性、坏死、炎变后的纤维化过程,增强肝细胞的修复和再生能力。

临床应用和适应症[2]

齐墩果酸用于急、慢性肝炎的辅助治疗。临床用于治疗急慢性病毒性肝炎,对症状、体征和肝功能均有明显的改善作用,也可纠正白/球蛋白比值的倒置,能明显降低试验性肝损伤动物的 谷丙转氨酶,减轻肝细胞变性、肝坏死、肝组织的炎性反应和纤维化过程,促进肝细胞再生,加速坏死组织修复等作用。此外尚有纠正蛋白代谢障碍、消炎、强心、利尿、升高白细胞、降血糖和促进免疫功能、抑制S-180瘤株生长等作用。用于急性黄疸型肝炎、慢性肝炎,对症状体征和肝功能均有明显的改善作用。

用法用量[2]

口服,成人,急性肝炎一次1~2粒,慢性肝炎一次2~4粒。一日3次。

不良反应[2]

1.少数患者有口干、腹泻、上腹部不适感,经对症处理可消失。

2.个别患者出现血小板轻度减少,停药后可恢复。

药物相互作用[2]

如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用,详情请咨询医师或药师。

注意事项[2]

1.本品为肝病辅助治疗药,第一次使用本品前应咨询医师。治疗期间应定期到医院检查。

2.儿童用量请咨询医师或药师。

3.如服用过量或出现严重不良反应,应立即就医。

4.对本品过敏者禁用,过敏体质者慎用。

5.本品性状发生改变时禁止使用。

6.请将本品放在儿童不能接触的地方。

7.儿童必须在成人监护下使用。

8.如正在使用其他药品,使用本品前请咨询医师或药师。

主要参考资料

[1]袖珍新特药手册

[2] 齐墩果酸胶囊说明书

[3]CN201510083053.9 一种从夏枯草中提取齐墩果酸的方法

[4]CN201510401465.2 齐墩果酸多囊脂质体、制备方法及其应用