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5534-09-8 / 丙酸倍氯米松药理作用

【背景及概述】[1][2]

丙酸倍氯米松系强效外用糖皮质激素类药,具有抗炎、抗过敏和止痒等作用,能抑制支气管渗出物,消除支气管粘膜肿胀,解除支气管痉挛,对皮肤血管收缩作用远比氢化可的松强,局部抗炎作用是肤轻松和去炎松的5倍。亲脂性较强,易渗透,涂于患处30分钟后即生效。丙酸倍氯米松乳膏适用于过敏性与炎症性皮肤病和相关疾病,如湿疹、过敏性皮炎、接触性皮炎、神经性皮炎、扁平苔藓、盘状红斑狼疮、掌跖脓疱病、瘙痒、银屑病等。但使用过程中易引起红斑、灼热、丘疹、痂皮等不良反应。此外,雾化吸入丙酸倍氯米松是国内外指南推荐的哮喘急性发作首选治疗方案,但丙酸倍氯米松混悬液在国内上市时间较短,其在儿童中的应用经验报道较少。国外文献报道,长期使丙酸倍氯米松的患者咽部念珠菌感染率、声音嘶哑及咽炎发生率低于使用布地奈德和氟替卡松的患者,这与丙酸倍氯米松的药物特性有关。丙酸倍氯米松本身的生物活性并不强,也可理解为是一种前体物质。吸入给药后丙酸倍氯米松经过酯酶水解成为活性更强的17-丙酸倍氯米松,而这种酶主要存在于肺部,故沉积在口咽部的丙酸倍氯米松活性极低,局部作用微弱。一项在重度持续哮喘患儿中进行的为期14 周的研究表明,每天800 μg BDP 与每天750 μg布地奈德治疗的患儿相比,不良事件发生率无明显增加,对患儿体重、身高也无影响。

【适应症】[3]

丙酸倍氯米松用于治疗湿疹、过敏性皮炎、神经性皮炎、扁平苔藓、盘状红斑狼疮、掌跖脓疱病、接触性皮炎、局限性银屑病、皮肤瘙痒症等。丙酸倍氯米松气雾剂用于慢性或过敏性哮喘及过敏性鼻炎等。

【规格】[4]

气雾剂: 50 μg/喷×200喷;100μg/喷×200喷。

丙酸倍氯米松粉雾剂(必酮碟,Becodisk):为碟式旋转型吸纳装置。每泡囊100 μg、200 μg。用法:成人400~800 μg/日;儿童200~400 μg/ 日,分2~4次吸入。适用于儿童哮喘和不能正确掌握气雾剂吸入技术的哮喘患者的防治。约80%以上的药粉可被吸入下呼吸道。

安得新口腔吸入剂(Aldecin):是以油酸为分散剂的定量气雾剂,每罐可提供100喷或200喷,每喷含50 μg的丙酸倍氯米松。

丙酸倍氯米松乳膏:10g:2.5mg。

丙酸倍氯米松霜:0.025%,0.05%。

【用法用量】[3][4]

丙酸倍氯米松气雾剂、粉雾剂或鼻喷雾剂适用于过敏性鼻炎、支气管哮喘等过敏性疾病。本药乳膏及软膏适用于过敏性与炎症性皮肤病和相关疾病,如湿疹、过敏性皮炎、接触性皮炎、神经性皮炎、扁平苔藓、盘状红斑狼疮、掌跖脓疱病、皮肤瘙痒、银屑病等。气雾吸入:一次50~250μg,tid~qid,一日最大量一般不超过1mg。重症用全身性皮质激素控制后再用本药治疗,一日最大量不超过1mg。儿童用量按年龄酌减,一日最大量一般不超过400μg,症状缓解后逐渐减量。粉雾吸入:一次200μg,tid~qid。儿童一次100μg,tid~qid。鼻腔喷雾:一次一侧100μg,bid;也可一次一侧 50μg,tid~qid。一日最大量一般不超过400μg。儿童6岁以上儿童同成人鼻腔喷雾项。外用: 一日涂患处2~3次,必要时予以包扎。

外用适量,涂搽于患处。一日2~3次,必要时封包。

【药理作用及作用机制】 [3]

丙酸倍氯米松为强效糖皮质激素类药,抗炎作用较地塞米松、曲安奈德、氟轻松、曲安西龙强,具有抗炎、抗过敏、止痒及抗细胞有丝分裂的作用。脂溶性较强,对皮肤的渗透作用较好,涂于患处30分钟后即生效,维持时间较长。外用主要通过毛囊皮脂腺和表皮吸收,有较强的收缩局部微血管和抗炎作用,不会引起因肾上腺皮质功能紊乱而产生的副作用。

【药代动力学】[6]

气雾剂:本品亲脂性较强,易渗透,约吸入量的25%到达肺部。

乳膏:​本品可经皮肤吸收,尤其在皮肤破损处吸收更快,大面积使用于皮肤破损或长期用封包性敷料可因吸收引起全身反应。本品亲酯性强,易渗透,涂于患处30分钟后即生效,软膏剂的T1/2约为3小时。钠潴留及糖原沉着作用很弱,也无雄性、雌性及蛋白同化激素样的作用,对体温和尿也无明显影响。

【不良反应】[5]

长期局部用药,可引起红斑、丘疹、痂皮等。使用气雾吸入时,个别病人有强烈刺激感,咽喉部易出现白色念珠菌感染。孕妇、婴儿慎用。眼病忌用。皮肤结核、疱疹、水痘、皮肤化脓性感染、溃疡、II度以上烫伤或冻伤及湿疹性外耳道炎等不宜用。

【注意事项】[3]

①丙酸倍氯米松不宜长期、大面积应用,一般亦不宜采用封包治疗,大面积使用不能超过2周;

②治疗顽固、斑块状银屑病,若用药面积仅占体表面积的5%~10%,可连续应用4周,每周用量均不能超过50g;

③不宜用于溃疡、二度及以上烫伤、冻伤、湿疹性外耳道炎等;

④丙酸倍氯米松不能用于眼;

⑤对孕妇及婴儿须慎用。皮肤结核、疱疹、水痘、皮肤化脓性感染、溃疡、II度以上烫伤或冻伤、湿疹性外耳道炎等不宜用。

【主要参考资料】

[1] 程俊.一种丙酸倍氯米松乳膏及其制备方法. CN201710031677.5,申请日2017-01-17.

[2] 陈乐, 苏雯, 俞善昌, 李云珠, & 邵洁. (2015). 雾化吸入丙酸倍氯米松混悬液治疗儿童轻中度哮喘急性发作有效性及安全性研究.中国实用儿科杂志,30(8), 601-604..

[3] 最新皮肤科药物手册.

[4] 临床实用药物手册.

[5] 临床用药速查手册.

[6] 丙酸倍氯米松说明书.