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56211-40-6 / 你知道托拉塞米和呋塞米的区别到底是啥吗?

托拉塞米和呋塞米同属于Na+-K+-2Cl-同向转运抑制剂,其共同特点是具有阻断髓袢升支粗段中Na+-K+-2Cl-共同转运体的能力,因此这类利尿药又称为髓袢利尿药。

呋噻米

呋塞米的利尿作用迅速强烈、起效快,作用于人体后88%以原形从肾脏排出,12%经肝脏代谢,消除半衰期为1/2~1小时,作用持续时间为2小时。长期或大剂量应用时,常出现电解质紊乱,如低钾、低钠、低镁血症,引起乏力、腹胀、心律失常等,使用过程中需严密监测电解质,并纠正电解质紊乱;呋塞米还可引起高尿酸血症、高血糖症、血尿等,所以糖尿病、痛风症、严重肾功能衰竭者禁用;另外,呋塞米也不宜与氨基糖甙类抗生素合用,以免增加耳、肾毒性;在持续、长期给药的情况下,机体会对该药产生耐药性,即利尿抵抗较为常见。

托拉塞米

托拉塞米与呋塞米不同,不但不会增强肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)的活性,而且还具有抑制肾小管细胞浆中醛固酮与受体的结合,降低醛固酮活性的作用。这种抗醛固酮作用不但可以起到保钾排钠与利尿作用,更重要的是托拉塞米的排钾用明显弱于呋塞米,对治疗伴有低钾血症的慢性充血性心力衰竭(CHF)等疾病具有特殊的临床意义,对钾、镁、钙等电解质无明显影响,而且对尿酸、葡萄糖和脂类亦无明显作用,不会引起电解质紊乱,因此托拉塞米表现出更高效和长效的尿钠排泄作用。

与呋塞米相比,托拉塞米静脉注射10分钟内即可起效,产生较强的利尿效果,在1小时内血药浓度达到高峰,钠的排泄在2.5~20mg的范围内呈线性关系,药物消除半衰期为3.8小时,可持续作用5~8小时;托拉塞米作用于髓袢升支粗段,利尿时对钠排泄能力很强,但由于其内源性的抗醛固酮作用,即能抑制胞浆中醛固酮与其受体结合,因而托拉塞米的保钾能力较强,长期应用不会造成低钾血症,应用安全,这是呋塞米所不具备的特点;托拉塞米不仅对钾的排泄量明显少于呋塞米,对血清镁、血清钙的浓度亦无明显影响,而且对尿酸、葡萄糖和脂类无明显作用;从代谢途径比较,托拉塞米主要是从肝脏代谢,对肾功能几无影响。并且有研究证实健康志愿者将托拉塞米与螺内酯合用,后者的肾清除率下降,AUC值增加,但临床经验表明无需调整两药的剂量。

托拉塞米和呋塞米的区别到底是啥?用一张图来说明:

你知道托拉塞米和呋塞米的区别到底是啥吗?