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56296-78-7 / 盐酸氟西汀

【药品名称】

通用名称:氟西汀

药品别名:百优解、优克

英文名称:Fluoxetine

汉语拼音:Fuxiting

【主要成分及化学名称】

本品主要成分为盐酸氟西汀。

分子式:C17H18F3NO·HCl 分子量:345.79

【性状】

胶囊,内容物为白色粉末。

【药理毒理】

盐酸氟西汀胶囊的活性成分为氟西汀,是选择性5-羟色胺 再摄取抑制剂。氟西汀对其他受体,如α1、α2和β肾上腺素能,5- 羟色胺能,多巴胺能,组胺能,毒蕈碱能,以及GABA受体几乎没有结合力。体外和动物试验并未显示本品具有致癌、致突变或生殖损害的作用。

【药代动力学】

口服后,盐酸氟西汀胶囊吸收良好,在6~8小时达到血浆峰 浓度,与血浆蛋白大量结合,分布广泛。服药数周后达到稳态血药 浓度。连续服药后的稳态浓度同服药4~5周相似。

本品经肝脏大量代谢成去甲氟西汀和其他代谢产物,经肾脏 排泄。氟西汀的消除半衰期为4~6天,而其活性代谢产物则为4 ~16天。

【适应证】

(1)抑郁症:盐酸氟西汀胶囊可用于治疗抑郁症状,伴有或不 伴有焦虑症状,尤其是不需要镇静作用时。

(2)强迫症。

(3)神经性贪食症:盐酸氟西汀胶囊可用于减少贪食和导泻行 为。

【用法用量】

用于成人口服。

抑郁症,伴有或不伴有焦虑症状的成人及老年患者,建议每天 服用20mg。

强迫症的成人及老年患者,每天服用20~60mg。建议起始剂 量为每天20mg。若数周后无明显疗效可以增加剂量,但增加剂量 会增加发生不良反应的可能性。

神经性贪食症的成人及老年患者,建议每天服用60mg剂量。服药时,在推荐剂量的基础上可适当增加或减少,但对高于每 天80mg的剂量未进行系统地评估。对于肝功能不全,同时患有其他疾病或服用多种药物的患者, 须考虑降低药物剂量或减少用药频率。服用氟西汀可伴随或不伴随食物。

停止用药后,药物活性成分仍在体内存留数周。这一特点必 须在开始及结束治疗时予以考虑。多数患者停药时不需要逐步减 少剂量。

【不良反应】

同其他SSRIs一样,有下列不良反应。

(1)全身:瘙痒、皮疹、风疹、过敏反应、脉管炎、血清反应、颜面 水肿等超敏反应,寒战,神经阻滞剂恶性综合征,光敏反应。

(2)消化系统:胃肠功能紊乱(如腹泻、恶心、呕吐、消化不良、 吞咽困难、味觉颠倒)、口干等,少见肝功能检测异常,鲜有肝炎报告。

(3)神经系统:头痛、睡眠异常(如梦境反常、失眠等)、头晕、厌 食、疲劳(如困倦、睡意等)、欣快、短暂的动作异常(如抽搐、共济失 调、战栗、肌阵挛等)、痉挛发作及精神运动性不安,幻觉、躁狂反 应、混乱、兴奋、焦虑及有关症状(如紧张等)、专心及思考行为减弱 (如人格障碍等)、攻击(这些症状可能归因于潜在的疾病)等。

(4)泌尿生殖系统:尿潴留、尿频等。

(5)生殖紊乱:性功能障碍(如延迟或缺少射精、性高潮缺乏 等)、阴茎持续勃起症、乳漏等。

(6)多种症状:秃头症、呵欠、视觉异常(如视力模糊,瞳孔散大 等)、淤斑、出汗、血管舒张、关节痛、肌痛、直立性低血压等。

(7)一过性低血钠:停服本品时极少数病人出现一过性低血钠 (低于110mmol/L)。某些病例可能是由于抗利尿激素分泌失调引 起。多数报道见于老年人及服用利尿药的患者或其他原因导致体 液耗竭的患者。

(8)随着本品的持续治疗,不良反应的发生强度和频率会减 少,通常不会导致治疗停止。

(9)停药时,服用选择性5-羟色胺再摄取抑制剂的患者出现 撤药症状已有报道,但有证据表明这不是由于依赖性引起。一般 症状包括头昏、感觉异常、头痛、焦虑及恶心,多数比较轻微可自我 控制。血浆氟西汀及去甲氟西汀浓度在治疗结束后会逐步减少, 多数病人不需逐步减少用药剂量。

【禁忌】

对盐酸氟西汀胶囊或对本品中任何成分过敏的患者禁用。

单胺氧化酶抑制剂(MAOI):有报告在接受选择性5-羟色胺 再摄取抑制剂(SSRI)治疗的患者同时合并单胺氧化酶抑制剂,以 及近期终止SSRI治疗转而开始单胺氧化酶抑制剂治疗的患者中 间出现严重的,有时甚至是致命的反应。

有些病例可表现出类似5-羟色胺综合征(类似神经阻滞剂 恶性综合征并可能被作出如此诊断)的特点。赛庚啶或丹曲林可 能会对此类病人的治疗有益。合用MAOI的患者出现反应包括: 高热、僵硬、肌阵挛、自主神经系统不稳定伴有生命体征的迅速波 动以及精神状态的变化,包括极度的激越,可能发展为谵妄和昏迷。

因此,不应将本品与单胺氧化酶抑制剂合并使用,也不应在终 止单胺氧化酶抑制剂治疗14天之内使用本品,反之相同。如果是 长期服用氟西汀或服用剂量较高时,可能需要更长时间方可开始单胺氧化酶抑制剂治疗。

【注意事项】

(1)抽搐发作:同其他抗抑郁药一样,盐酸氟西汀胶囊须慎用 于有抽搐发作史的患者。患者发生抽搐发作或抽搐发作频率增 加,应立即停药。 本品应避免用于不稳定性抽搐发作或癫患者, 如用于控制良好的癫病人,则应注意观查。

(2)躁狂症:抗抑郁药应慎用于有躁狂病史的患者。同所有抗 抑郁药一样,患者发生躁狂,应立即停药。

(3)肝、肾功能:盐酸氟西汀胶囊主要在肝脏代谢,通过肾脏排 泄。对于肝功能紊乱的患者,应降低服用量。严重肾衰需要透析 的患者(GFR<10ml/min)血浆中氟西汀及去甲氟西汀的水平与肾 功能正常者无差异。

(4)心脏疾病:在一项双盲试验中对312例服用本品患者的心 电图进行评估,未见心脏传导阻滞。然而,对于患有急性心脏疾病 的患者服用本品的临床研究尚有限,因此此类病人应慎用本药。

(5)体重减轻:盐酸氟西汀胶囊可能导致体重减轻,但通常与 基线体重成比例。在临床试验中,无论体重正常抑或体重偏轻的 患者,服药过程中发生的体重减轻通常均无临床意义。

(6)糖尿病:糖尿病患者服用SSRI可影响血糖水平。服用本 品期间可能会出现低血糖,停药后继而出现高血糖。应调整胰岛 素和口服降糖药的剂量。

(7)自杀:治疗最初数周内可能疗效不明显,同其他抗抑郁药 一样,在此期间应密切监护患者。抑郁症患者常见消极情绪并有 自杀企图,这种现象可能会一直持续,直到症状有明显好转。临床 经验表明,在恢复的最初阶段,自杀的风险可能会增加。

(8)出血:已有报道,服用SSRI的患者出现皮肤出血,如淤斑 和紫癜。在服用本品的患者中,淤斑少有报告。其他出血表现,如 妇科出血、胃肠出血及其他皮肤及黏膜出血罕见报告。服用SSRI 的患者,尤其是与已知影响血小板功能的药物(如非典型的安定 药,诸如氯氮平,吩噻嗪,绝大多数三环抗抑郁药,阿司匹林,非甾 体类抗炎药类)合用及用于有出血史的病人时,更须引起注意。

(9)皮疹和过敏反应:皮疹、过敏反应和进一步的全身反应,有 时非常严重。如果治疗期间出现皮疹或者其他可能的过敏现象而 不能确定病因时,应停止服用本品。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇:尚不清楚盐酸氟西汀胶囊对人类妊娠的影响。但是,因 为氟西汀能够透过胎盘且可能对新生儿产生不良影响,如必须使 用本品,需权衡利弊。

乳母:本品可以分泌到母乳。尚未肯定对婴儿的影响。如果 必需服用氟西汀,建议停止哺乳。

分娩:尚不清楚本品对人类分娩的影响。

【儿童用药】

尚无儿童服用盐酸氟西汀胶囊的安全性及有效性的数据,不 提倡儿童服用。

【禁忌】

(1)中枢活性药物:已观察到血液中酰胺咪嗪、氟哌啶醇、氯氮 平、地西泮、阿普唑仑、锂盐、苯妥英和三环类抗抑郁药(如丙咪嗪 和去甲丙咪嗪等)与本品合用时药代动力学发生改变,有些病例已 发生毒性表现。如果需要将本品同这些药物合并使用的时候,建 议采用保守的剂量调节策略并监测临床状态。

(2)5-羟色胺激动剂:本品同5-羟色胺激动剂(如曲马朵、 舒马曲坦等)合并使用,会导致5-羟色胺增加。

(3)锂盐和色氨酸:有报告指出,当锂盐和色氨酸与选择性5- 羟色胺再摄取抑制剂合并使用时,效应增强。当本品同这些药物 合并使用的时候,应当予以监控。

(4)P4502D6酶:与三环类抗抑郁药及其他选择性5-羟色胺 类抗抑郁药类似,氟西汀也经肝细胞色素P4502D6同工酶系统代 谢,同样经该系统代谢的药物可能导致药物间的相互作用。若同 时服用的其他药物主要经由P4502D6同工酶系统代谢并且治疗范围很窄(如醋酸氟卡尼、盐酸恩卡尼、长春碱、卡马西平及三环类抗 抑郁药),其起始剂量应降低或将治疗剂量调整到治疗范围的下 限。如果最近5周内曾服用本品,此原则同样适用。

(5)半衰期:分析药物间在药效动力学和药代动力学上的交互 作用时,应考虑本品较长的消除半衰期。

(6)血浆蛋白结合:本品在血中同血浆蛋白结合,因而当与其 他也同血浆蛋白结合的药物合用时会产生相互影响。正规试验中 未发现本品与氯噻嗪、乙醇、司可巴比妥和甲苯磺丁脲之间存在具 有临床意义的相互作用。

(7)华法林:偶见报告,氟西汀同华法林合并使用时,抗凝作用 会发生变化,包括增加出血症状等。正在服用华法林的患者在起 始或停止氟西汀治疗时应当接受仔细的凝血状况检测。

(8)电抽搐治疗(ECT):服用氟西汀的患者接受电抽搐治疗时 惊厥时间延长的情况鲜有报道,但也须谨慎。

(9)乙醇:选择性5-羟色胺再摄取抑制剂与乙醇无协同作 用。正规试验中,本品不提高血中乙醇水平或增强乙醇作用。

(10)圣约翰草:同其他SSRIs一样,本品和圣约翰草(Hypericum perforatum)可能发生药效学相互作用,这会导致不良反应增 加。

(11)对驾车和机械操作的影响:尽管未发现盐酸氟西汀胶囊 会影响正常人的精神运动行为,但任何作用于精神的药物都可能 影响人的判断能力及技能。因此,应告诫患者避免驾车或操作危 险性的机械,直至患者相当确信他们的行为不受影响。

【药物过量】

单独过量服用盐酸氟西汀胶囊症状通常比较轻微,包括恶心、 呕吐、痉挛发作、中枢神经系统兴奋。单独过量服用本品导致死亡 的报告极其罕见。一旦出现过量,建议立刻停药,监测心脏和生命 体征,辅以一般对症和支持措施。本品无特效解毒药。强制利尿、透析、血液灌注和体液交换等方法均不理想。采用活性炭与山梨 醇联合治疗的效果同呕吐及灌洗相同甚至更好。对药物过量的处理,还须考虑同时服用多种药物的可能性。近期曾经服用或正在 服用本品的患者若同时服用了过量的三环类药物,应密切观察并延长观察期。

知识来源:

杨殿祥,陈静医 名誉主编;张跃琴,张雨生 主编.现代精神科临床实用药物手册.天津...