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574-25-4 / 6-疏基嘌呤核苷的制备方法

背景及概述[1][2]

(脱氧)核苷是由结合于核糖或脱氧核糖的碱基如嘌呤或嘧啶组成的糖基胺,核糖或脱氧核糖是环状戊糖。它们的实例包括胞苷、尿苷、腺苷、鸟苷、胸苷和肌苷。核苷类似物被广泛用作抗病毒剂和抗癌剂,因为它们在RNA或DNA合成中能够用作反转录酶抑制剂或链终止剂。核苷磷酸化酶是广泛分布于哺乳动物细胞和细菌中并在核苷代谢补救途径中起关键作用的转移酶。它们具有双重功能。在一方面,它们在无机磷酸盐存在下催化核糖核苷或脱氧核糖核苷的糖苷键的可逆切割,目的是生成碱基和核糖-1-磷酸或脱氧核糖-1-磷酸。在另一方面,这些酶催化嘌呤或嘧啶碱基和核苷之间的磷酸依赖的戊糖转移,即转糖基反应,以产生具有不同碱基的核苷。6-疏基嘌呤核苷为核甘的一种。

制备[1]

6-巯基嘌呤核苷如前述进行制备。将1ml转糖基活性约为12个单位/ml细胞裂解物的催化剂(细胞裂解物)加入至150ml溶液中,所述溶液在80℃下-5mM6-巯基嘌呤,和-30mM磷酸钾缓冲液,pH7。该测定使用上文所述的条件在作为共溶剂的10%(v/v)DMSO中进行。在80℃下5小时后,应用具有3000-Da截留值的Amiconultra-4CentrifugalFilterDevices(Millipore,Bedford,MA)通过在4℃以2000×g离心30分钟将所述反应混合物过滤,并回收滤液。所述反应的生物转化产率高于50%。将得到的6-巯基嘌呤核苷(6-巯基嘌呤核糖核苷和6-巯基嘌呤脱氧核糖核苷)通过HPLC进行分析。

主要参考资料

[1] (CN102770532) 用于核苷合成的热稳定生物催化剂结合物