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58-33-3 / 非那根(异丙嗪),这三种情况不要用!

异丙嗪,又名非那根。异丙嗪具有H1受体阻断作用,可用于过敏性疾病,包括荨麻疹、瘙痒性皮肤病、鼻炎、结膜炎和过敏性休克的辅助治疗;异丙嗪具有止吐作用,可用于晕动病、术后呕吐和药物引起的呕吐;异丙嗪具有明显的镇静作用,可用于外科和产科的术前和术后给药。但以下三种情况,不要用异丙嗪!

非那根(异丙嗪),这三种情况不要用!

一、2岁以下儿童,禁用异丙嗪

国内药品说明书认为,因小儿体内药物代谢酶的不足,或易致肾功能不全等严重不良反应,小于3个月的婴儿、脱水的小儿、患急性感染的儿童不宜应用异丙嗪。

美国、英国等,有鉴于异丙嗪可致2岁以下儿童出现潜在的致死性呼吸抑制甚至死亡,盐酸异丙嗪药品说明书均禁止2岁以下儿童使用。

2006年,美国FDA再次发布警告:所有包含盐酸异丙嗪的药品禁止用于2岁以下儿童,包括糖浆剂、栓剂、片剂和注射剂;当给2岁以上儿童时也应注意呼吸抑制风险。

含异丙嗪的复方制剂:复方愈创木酚磺酸钾口服溶液(异丙嗪1mg)、复方桔梗枇杷糖浆(不详)、复方胆氨片(异丙嗪6.25mg)、小儿复方盐酸妥洛特罗(异丙嗪3.0mg)等。

二、清开灵和双黄连发生过敏反应时,不要用异丙嗪

清开灵、双黄连等中药注射剂,可引起过敏性休克等严重不良反应。肾上腺素、糖皮质激素和异丙嗪,是过敏性休克抢救中的常用药物。

然而,有研究认为,虽然处方剂量下,清开灵、双黄连注射剂对正常心脏不会引发心律失常,但当输液速度过快或患者存在潜在的缓慢性心律失常时,两种中药注射剂可能导致一定比例的心律失常。

异丙嗪不仅可引起精神错乱和锥体外系症状,而且可引起呼吸抑制、心动过缓、低血压。动物实验证明,异丙嗪可加重清开灵和双黄连注射剂诱发的缓慢性心律失常,故临床上应禁用异丙嗪抢救清开灵和双黄连所导致的严重过敏反应。

三、儿童哮喘,不宜用异丙嗪

异丙嗪属于第一代抗组胺药物,易透过血脑屏障进入脑组织,对中枢神经系统产生镇静、嗜睡等抑制作用。在认知能力方面,异丙嗪能使注意力、学习能力和记忆能力下降。更有甚者偶尔还可引起不同程度的心脏毒性。

哮喘儿童在患病期间的学习能力已经明显低于“正常”儿童,如果再用第一代抗组胺药物,可能促使其学习能力更为下降。另外,异丙嗪对支气管哮喘患者几乎无效,所以不宜用于儿童哮喘。

第二代抗组胺药西替利嗪和氯雷他定等,不易透过血脑屏障,无镇静作用,而且能明显改善过敏患儿的学习能力。所以,对具有较强变应性体质的哮喘患者,宜选用氯雷他定和西替利嗪等,不宜选用异丙嗪。

参考文献

罗卓卡等.异丙嗪加重注射用双黄连的心律失常[J].中国新药与临床杂志,2013,32(3):217

李雪华等.异丙嗪加重清开灵注射液导致的心律失常[J].中国药理学与毒理学杂志,2013,27(4):691

董宗祈等.关于异丙嗪在儿童喘息性疾病中应用的讨论[J].中华儿科杂志,2006,44(6):477

来源:药评中心