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59122-46-2 / 消化系统药物_米索前列醇_药品说明书

1985年美国首次上市。

米索前列醇为合成的前列腺素E1的衍生物,具有强大的抑制胃酸分泌作用,也可减少胃蛋白酶的分泌,对血清促胃液素水平影响较小或无影响,具有刺激粘液及碳酸氢盐分泌、促进粘膜血流量的作用,因而对胃和十二指肠粘膜的保护作用,有利于溃疡愈合。对基础胃酸分泌或组胺、五肽胃泌素及食物刺激引起的胃酸、胃蛋白酶分泌均有抑制作用。米索前列醇能增加妊娠期子宫肌肉紧张和子宫收缩,可使胎儿不完全或完全流产。

【别名】米索普特、米索普鲁斯托尔,喜克溃,Miso,Cytotec,Symbol。

【分子式与相对分子质量】 C22H38O5=382.54

【性状】 为淡黄色粘稠状液体,极难溶于水,可与乙醇、乙醚、氯仿混合。室温下不稳定。

【药理作用】本品为合成的前列腺素E1的衍生物。具有强大的抑制胃酸分泌作用,也可减少胃蛋白酶的分泌,对血清促胃液素水平影响较小或无影响,具有刺激粘液及碳酸氢盐分泌、促进粘膜血流量的作用,因而对胃和十二指肠粘膜的保护作用,有利于溃疡愈合。对基础胃酸分泌或组胺、五肽胃泌素及食物刺激引起的胃酸、胃蛋白酶分泌均有抑制作用。增加妊娠期子宫肌肉紧张和子宫收缩,可使胎儿不完全或完全流产。

本品口服吸收良好,F约70%~ 80%,吸收很快去酯化成具有药理活性的米索前列酸。口服单剂量后,Tmax 为0.5~10 h。PPB为80%~90%。快速清除,T1/2为1.5~1.7 h。在体内主要分布在肝、肾、胃和大肠。给药剂量的75%由尿液中排泄,15%由粪便排泄,8h内尿液中排出约56%,不影响肝药酶活性,未发现与其他药物有相互作用。

口服后吸收迅速并代谢为活性形式米索前列醇酸。食物可降低吸收速率,但对吸收程度不影响。达峰时间为0.5小时,血浆蛋白结合率为81%~89%。药物在胃、肠、肝、肾等组织中的浓度为血浆浓度的6~7倍。口服200~400μg,0.5~1小时血浆米索前列醇酸浓度达峰值。快速消除相为1.7±0.6小时,慢消除相为157±16.9小时。米索前列醇酸进一步氧化代谢,主要经尿排泄。

本药兼有局部和全身作用,而以局部作用为主。研究表明,其抑制胃酸分泌与本品直接抑制胃腺壁细胞有关。另外,本品能刺激重碳酸盐和胃粘液的分泌,对胃粘膜有一定的保护作用。

米索前列醇主要用于治疗胃及十二指肠溃疡; 也可用于急性胃粘膜损伤和出血、应激性溃疡。

【用途及用法】
用于十二指肠溃疡和胃溃疡,尤其适合于治疗和预防由于口服非甾体抗炎药引起的溃疡。
用于胃和十二指肠溃疡po,200 μg,qid,餐后或睡前服,连续4~8周。
用于预防非甾体抗炎药引起的溃疡 200μg,bid,餐后服用。
药物流产:与米非司酮合用,于第1次服米非司酮的第3天早晨空腹服本品600μg。

【临床评价】米索前列醇有效预防非甾体抗炎药(NSAIDs)引起的胃痛。意大利、美国两项临床试验表明,服用NSAIDs同时服用米索前列醇400 μg或800 μg,均显著减少胃和十二指肠部病变的发生。综合国内外临床资料,口服本品200 μg,qid或400 μg, bid,4周胃溃疡治愈率为60%~70%, 8周治愈率达80%以上。对西咪替丁治疗无效的病例改用本品仍可获得良好疗效。减少复发率优于H2受体拮抗剂。

【注意事项】
米索前列醇对妊娠子宫有收缩作用,孕妇禁用。
对前列腺素过敏者禁用。
有脑血管或冠状动脉疾病的患者慎用。
本品可降低外周血压,低血压者服用本品可能出现病情恶化。

【贮藏】 冷处密闭保存。