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63-92-3/盐酸酚苄明的制备

背景及概述[1][3]

盐酸酚苄明(PhenoxybenzanineHydrochloride)又名苯苄胺、苯氧苄胺、竹林胺,为长效类α肾上腺受体阻断药,临床用于外周血管痉挛性疾病、也可用于抗休克和治疗嗜铬细胞瘤引起的高血压,还能用于良性前列腺增生引起的阻塞性排尿困难。本品可阻断受体而抑制输精管、精囊及射精管的蠕动,使精液不排入尿道,从而使射精的副交感神经刺激延迟,因而性交时间延长,可用于治疗阳痿早泄,提高人们的生活质量。不良反应有体位性低血压、瞳孔缩小、局部刺激作用较强、反射性心动过速、心律失常及鼻塞;口服可致恶心、呕吐、嗜睡及疲乏等。静脉注射或用于休克时必须缓慢给药和密切监护。口服有20%-30%吸收,因局部刺激较强,不作肌内或皮下注射,仅作静脉注射。

盐酸酚苄明的制备

制备[1]

(1)将苯酚和甲基环氧乙烷反应得到1-苯氧基-2-羟基丙烷;其中苯酚和甲基环氧乙烷物质的量的比为1:1.2;

(2)将2-硝基苯磺酰氯与苄胺反应得到N-2-硝基苯磺酰基苄胺;其中2-硝基苯磺酰氯与苄胺物质的量的比为1:1.2;

(3)将步骤(1)得到的1-苯氧基-2-羟基丙烷和步骤(2)得到的N-2-硝基苯磺酰基苄胺反应得到N-苄基-N-(1-甲基-2-苯氧乙基)-2-硝基-苯磺酰胺;其中1-苯氧基-2-羟基丙烷和N-2-硝基苯磺酰基苄胺物质的量的比为1:1.2;

(4)将步骤(3)得到的N-苄基-N-(1-甲基-2-苯氧乙基)-2-硝基-苯磺酰胺转化为N-(1-甲基-2-苯氧乙基)苄胺;

(5)将步骤(4)得到的N-(1-甲基-2-苯氧乙基)苄胺与2-溴乙醇反应得到苄基-(1-甲基-2-苯氧乙基)乙醇;其中N-(1-甲基-2-苯氧乙基)苄胺与2-溴乙醇物质的量的比为1:1.2;

(6)将步骤(5)得到的苄基-(1-甲基-2-苯氧乙基)]乙醇溶于溶剂中,-10~10℃下通入氯化氢气体,再滴加二氯亚砜,回流反应,苄基-(1-甲基-2-苯氧乙基)]乙醇、氯化氢和二氯亚砜物质的量的比为1:1:1.2,应得到盐酸酚苄明。

主要参考资料

[1][中国发明,中国发明授权]CN201210388733.8一种盐酸酚苄明的制备方法

[2]盐酸酚苄明片说明书