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66108-95-0 / 碘海醇的合成方法

碘海醇一种非离子型造影剂,纯品为白色或浅灰白色粉末,有吸湿性。商品名称为欧乃派克、碘海索、碘苯六醇等。上世纪80年代初由挪威奈科明公司研发成功,1982年首先在挪威、瑞典两国上市,1985年获美国食品与药品管理局(FDA)批准在美上市;90年代初,德国先灵公司与日本第一制药株式会社分别受让生产,产品在欧洲与亚太各国销售。

它分子中的六个羟基均匀分布在苯环周围,有效的屏蔽了分子中脂溶性的碘苯环,使其具有高亲水性、低黏度、渗透性比普通离子型造影剂低,对神经系统毒性较低等优点,是制药厂生产水溶性、非离子型的X-CT造影剂的原料,碘海醇也是目前最好的造影剂之一,发达国家己完全用它取代了离子型造影剂。适用于脊髓造影、心血管、动静脉、淋巴系统、尿路造影及增强CT扫描。

碘海醇的合成方法

合成方法

碘海醇的合成工艺路线主要以5-氨基-2,4,6-三碘-1,3-苯二甲酸为起始原料,经氨基保护,缩合制备出碘海醇主要原料,经加成、还原酰氯化和甲基化制备出碘海醇,综合考虑国内原料供应情况以及实际操作,可以以5-硝基-1,3-苯二甲酸甲酯为主要原料。用该原料反应温和、副反应少、易于操作,适于工业化生产,总收率66.5%。

安全信息

安全说明:22-24/25

WGK Germany:1

海关编码:2924296000

毒性:LD50in male, female rats, mice (g Iodine/kg): 15.0, 12.3, 24.3, 25.1 i.v.(Salvesen)