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66722-44-9 / 比索洛尔的作用原理

毕索洛尔(Bisoprolol,商品名:Concor)是一种Beta受体阻滞剂(beta-blocker),它可以有选择性的通过阻断肾上腺素(adrenalin)与beta-1受体的连接来发挥作用,而不对beta-2受体产生影响。由于beta-1受体直接对心脏产生作用,故此药被分类为cardioselective beta-blockers(只对心脏产生作用的beta受体阻滞剂)。此药通常用于暂时降低患者血压,但请注意,此药只能暂时降低患者血压,并无治愈高血压的作用。

比索洛尔的作用原理

作用原理

肾上腺素(adrenalin)是一种肾上腺(suprarenal gland)中部分泌的荷尔蒙(hormone),兴奋beta-1受体后:加快心跳,升高血糖,有助于甘油三酸酯分解(将甘油三酸酯分解为脂肪酸(fat acid)和甘油(glycerol)),收缩动脉血管直径,升高血压,扩张支气管直径等。

而Bisoprolol的作用则是阻断肾上腺素对beta-1受体的作用,即它对人体的作用正好与肾上腺素相反,如:减慢心跳,舒张动脉血管直径,降低血压,收缩冠状动脉直径,减慢甘油三酸酯分解,降低血糖。如使用过量,可导致心跳过慢,血压过低,血糖过低,甘油三酸酯过多等等后果。

适应证

高血压,可单独使用或与其他抗高血压药合用、充血性心力衰竭。

典型不良反应

1.类似其他β1受体阻断剂的不良反应,不良反应与比索洛尔剂量相关。

2.可有:疲倦、头晕、头痛、出汗、睡眠欠佳。偶见胃肠道反应,心动过缓,血压下降明显,传导阻滞,皮疹,红斑,肌痛,下肢肿。

禁忌证

比索洛尔过敏者、心源性休克、低血压、明显的心功能衰竭、Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞、病态窦房结综合综合征、明显的窦性心动过缓和支气管哮喘者禁用。

药物相互作用

1.可加重α1受体阻滞药的首剂反应。除哌唑嗪外其他α1受体阻滞药虽然较少出现,但与比索洛尔同用时仍需注意。

2.与胺碘酮合用可出现明显的心动过缓和窦性停搏。

3.与二氢吡啶类钙通道阻滞药合用治疗心绞痛或高血压有效,但也可引起严重的低血压或心力储备降低。合用时应仔细监测心功能,尤其是对于左室功能受损、心律失常或主动脉狭窄的患者。

4.地尔硫可增强β受体阻滞药的药理作用,对心功能正常的患者有利。但合用后也有引起低血压,左室衰竭和房室传导阻滞的报道。如合用应密切监测患者的心功能,尤其是老年、左室衰竭,主动脉狭窄及两种药物的用量都较大时。

5.维拉帕米与比索洛尔均有直接的负性肌力和负性传导作用,可能引起低血压、心动过缓、充血性心力衰竭和传导障碍。在左室功能不全、主动脉狭窄或两药用量均大时危险性增加。两药合用时,应密切监测心脏功能。

6.与咪贝地尔合用可引起低血压、心动过缓或心力储备降低。在开始β阻滞药治疗前应停用咪贝地尔7~14天。如必须合用时,应监测心功能,特别是老年、左室功能下降、心脏传导功能下降或主动脉狭窄的患者。

7.与奥洛福林合用,可引起低血压或高血压伴心动过缓。如合用,应监测患者的血压和心率。

8.芬太尼麻醉时,使用比索洛尔可引起严重的低血压。

注意事项

1.(1)慢性阻塞性气道疾病;(2)充血性心力衰竭;(3)心动过缓;(4)肝功能不全;(5)肾功能不全;(6)周围循环障碍,如有间歇性跛行或雷诺现象者;(7)糖尿病,特别是血糖波动较大和有酸中毒者;(8)甲状腺功能亢进;(9)麻醉或手术时。

2.定期监测心功能(心率、血压、心电图、胸片)、肝肾功能,糖尿病患者应定期查血糖。

3.在高血压的治疗中,用量必须个体化,剂量应逐渐增加直至达到最佳的降压效果。但达到最佳降压效果需1~2周时间不等,故应观察一段时间才能判断疗效。

4.停药时剂量应递减。突然撤药可引起心绞痛加重甚至心肌梗死,也可引起高血压反跳。在停药时,剂量应逐渐减少,同时应尽可能限制体力活动。

5.药物过量发生心动过缓或传导阻滞时可用阿托品,异丙肾上腺上腺上腺素,也可采取心脏起搏治疗;发生心力衰竭或低血压时给予强心药、升压药以及补液。