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“洛尔”是β受体阻滞剂的英文译名，该类药物具有降低血压、减慢心率、改善心肌缺血、改善心功能的作用,被广泛用于治疗高血压、冠心病、心律失常、慢性心力衰竭。美托洛尔、比索洛尔作为最常用的“洛尔”家族成员同为高选择性 β1受体阻滞剂,它们之间又有何不同呢？让我们来看看。
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美托洛尔 |
比索洛尔 |
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剂型 |
酒石酸美托洛尔片 琥珀酸美托洛尔缓释片 |
富马酸比索洛尔片 |
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β1/β2的选择性 |
20:1 |
75:1，对β1受体的阻滞作用更强 |
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内在拟交感（ISA） |
无 |
无 |
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膜稳定作用 |
几乎没有 |
无 |
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服药时间及剂量 |
酒石酸美托洛尔 6.25-50mg日2-3次 琥珀酸美托洛尔缓释片47.5-190mg 日1次 |
1.25-10mg日1次 |
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超出剂量时 |
β1受体的选择性降低 |
超出剂量后仍具有选择性β1受体阻滞作用 |
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生物利用度 |
明显的首过效应，生物利用度较低 |
生物利用度更高，可达 90% |
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溶解性 |
脂溶性，易透过血脑屏障进入中枢神经系统，也可能是导致中枢不良反应的原因之一。 |
水脂双溶，可中度透过血脑屏障，既可阻断部分β1受体，又可减少中枢神经系统的不良反应。 |
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对肝肾的影响 |
肝脏代谢，肾功能损害患者无需调整剂量，仅在肝功能严重损害时(例如门静脉分流术后的患者)才需考虑减少剂量。 |
肝肾双通道代谢，轻中度肝、肾脏功能异常患者不需要进行剂量调整。晚期肾功能衰竭(肌酐清除率<20ml/ min)和严重肝功能异常的患者,每日剂量不得超l0mg。 |
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肝药酶影响 |
大部分通过肝脏代谢，且70%由肝酶CYP2D6介导 |
肝酶介导的药物相互作用和基因多态性对比索洛尔的影响相对较小，个体间血药浓度差异较小。 |
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服药时间及方式 |
早晨服用。普通片空腹服用；缓释片与用餐无关，可掰开，不能咀嚼或压碎，服用时用至少半杯液体送服。 |
早晨服用。用水整片送服,不应咀嚼。与用餐无关 |
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停药 |
不能骤然停药，以免发生心脏猝死，整个停药时间至少用2周时间。 |
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此外，二者在治疗心衰方面略有差别，比索洛尔在β1受体选择性更高，能更加精准地阻止由于β1过度激活引起的心衰，在控制心衰方面比索洛尔优于美托洛尔。两个作用相似，禁忌症基本一致，在临床实际应用中，需要根据具体情况，具体选择，从小剂量开始，逐渐加量至目标剂量。