70724-25-3/卡巴折伦的制备方法

背景及概述^[1]

卡巴折伦是一种杂环有机物，可用作医药合成中间体。卡巴折伦可与DFMS和原油进行反应，生成具有一定活性的化合物。如果吸入卡巴折伦，请将患者移到新鲜空气处；如果皮肤接触，应脱去污染的衣着，用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤，如有不适感，就医；如果眼晴接触，应分开眼睑，用流动清水或生理盐水冲洗，并立即就医；如果食入，立即漱口，禁止催吐，应立即就医。

结构

制备方法^[2]

卡巴折伦的制备如下：将氯甲酸乙酯（0.36克）缓慢加入到搅拌的6，7-二甲氧基-1-[4-（N-甲基氨基）哌啶子基]-2，3-二氮杂萘（1.0克）和三乙胺（0.9毫升）的无水氯仿溶液中（在5℃下加入20毫升，然后将反应混合物在室温下搅拌18小时。薄层色谱显示反应不完全，因此在室温下加入另外的三乙胺（0.45mL）和氯甲酸乙酯（200mg）并继续搅拌72小时。然后将反应混合物与2N盐酸（15mL）一起摇动，氯仿相用2N氢氧化钠（20mL）洗涤，干燥（MgSO4）并真空浓缩。将残留的黄色油状物溶于最小体积为20的乙醚中，过滤，浓缩。真空，然后将残余物溶于最小体积的乙酸乙酯中，用草酸乙酸乙酯溶液酸化至pH4。收集浅黄色草酸盐，用乙醇，然后用乙腈结晶，得到6，7-二甲氧基-1-[4-（N-乙氧基羰基-N-甲基氨基）哌啶子基]酞嗪（540mg），m.p.205℃。

主要参考资料

[1] ASimpleLitmusTestforAldehydeOxidaseMetabolismof Heteroarenes

[2] (GB2000136)THERAPEUTICAGENTS