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71620-89-8 / ​甲磺酸瑞波西汀的药理毒理

甲磺酸瑞波西汀是新一代的去甲肾上腺素再摄取抑制剂,在抑郁症的治疗中表现出很好的药效和高耐受性。

​甲磺酸瑞波西汀的药理毒理

药理毒理

药理作用

甲磺酸瑞波西汀为选择性去甲肾上腺素(NE)重摄取抑制剂,通过对NE再摄取的选择性阻滞,提高中枢内NE的活性,从而改善患者的情绪。临床用于治疗抑郁症。对5-羟色胺、多巴胺重吸收位点没有亲和力,对毒蕈碱、组胺或肾上腺素受体几无亲和作用。

毒理研究

生殖毒性:大鼠口服本品100mg/kg/d,其生育力和分娩未见明显影响。本品大鼠和家兔给药未产生致畸作用,但大鼠围产期给药使仔代存活率下降。动物研究显示,瑞波西汀可透过胎盘,并在乳汁中分泌。

遗传毒性:本品Ames试验、小鼠微核试验及中国仓鼠染色体畸变试验结果均为阴性。

药代动力学

甲磺酸瑞波西汀口服吸收迅速,2小时即达到最高血浆浓度,若同时进食,会使达峰时间延迟2-3小时,但生物利用度不受影响。重复给药未见药物及其代谢物的蓄积。本品口服后以原药形式存在于血浆中,大部分(76%)由尿液排出,半衰期13小时左右,血浆蛋白结合率约为97%,绝对生物利用度为94%。 对不同年龄组的研究发现,老年受试者对该药有较大的个体差异,体内含量增加,这表明如果老年患者使用本品需降低剂量。一些肾功能不全患者的血浆清除率也会下降,并随肾损伤程度而加剧。然而酒精性肝病时的肝损伤似乎对本品的动力学没有影响。

用法用量

口服,一次1片(4mg),一日两次。2-3周逐渐起效。用药3-4周后视需要可增至一日3片(12mg),分三次服用。每日最大剂量不得超过3片(12mg)。

副作用

口干、便秘、多汗、失眠、勃起困难、排尿困难、尿潴留、心率加快、静坐不能、眩晕或体位性低血压。

禁忌

下列情况应禁用:妊娠、分娩、哺乳期妇女;对本品过敏或对其成分过敏的;肝、肾功能不全患者;有惊厥史者,如癫痫患者;青光眼患者;前列腺增生引起的排尿困难者;血压过低(低血压)患者;心脏病患者,如近期发生心血管意外事件的患者。