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74991-91-6 / 9-甲氧基铁屎米酮的应用

背景及概述[1][2]

苦木(Picrasmaquassioides(D.Don)Benn.)为苦木科苦木属植物。具有清热燥湿、解毒杀虫、抗菌消炎之功效,可治疗胃肠炎、胆道感染、急性化脓性感染等疾病。中国医学科学院药物研究所70年代对其进行了比较深入的药物资源学、化学成分、药理毒理学、制剂学等方面的研究,得出生物碱是其主要的有效成分并制备了总生物碱的针剂,临床证明该生物碱制剂对呼吸系统、消化系统、泌尿系统的各种炎症均具有较好的疗效。苦木中的生物碱可分为三类,分别为铁屎米酮类生物碱、咔巴啉类生物碱和二聚体类生物碱,其中以铁屎米酮类生物碱中的9-甲氧基铁屎米酮和4-甲氧基-5-羟基铁屎米酮含量最高。

9-甲氧基铁屎米酮的应用

就目前而言,用作TNF-α抑制剂的药物虽然已有很多种,但已有的这些药物易引起多而重的不良反应,已有的药物的治疗效果仍不够理想。中国发明专利授权公告号为CN101036646B的专利说明书中描述了一些具有TNF-α抑制的活性化合物:9-甲氧基铁屎米酮。

应用[3]

9-甲氧基铁屎米酮可用于治疗下列病症中的一种或几种:全身炎症反应综合症、脓毒性休克、多器官功能障碍综合征、类风湿性关节炎、骨性关节炎、脊柱关节炎、炎性肠病、心力衰竭、糖尿病、系统性红斑狼疮、硬皮病、结节病、皮肌炎、银屑病、急性髓性白血病、帕金森氏症、早老性痴呆、抑郁症、败血性、白塞氏病、慢性阻塞性肺病、哮喘、急性胰腺炎、中枢神经损伤、呼吸道病毒感染等。

制备9-甲氧基铁屎米酮富马酸盐:

将化合物9-甲氧基铁屎米酮2.80克(0.01mol)和富马酸1.17克(0.01mol)溶于沸腾的乙醇80毫升中。此热溶液经硅藻土过滤,然后在温和搅拌下缓慢冷却,在0—5℃的温度环境中静置数小时,析出9-甲氧基铁屎米酮富马酸盐晶体,滤出9-甲氧基铁屎米酮富马酸盐晶体,以乙醇洗涤并在50℃真空条件下干燥,得3.95克产物。

制备[2]

1.苦木总生物碱的制备

1kg苦木药材经粉碎后以10升75%乙醇加热提取2次,每次2小时,合并提取液,60℃下真空回收乙醇,以浓氨水调pH值至11,以等体积乙酸乙酯萃取2次,合并萃取液,回收乙酸乙酯,以0.5%盐酸溶解剩余物,再重复以上浓氨水调pH值——乙酸乙酯萃取步骤,最后得总生物碱17.1g。600g柱层析硅胶(200-300目)以氯仿湿法装柱,取10g总生物碱溶于无水乙醇中,以15g柱层析硅胶(100-120目)拌样,上样后以氯仿甲醇梯度洗脱(起始溶剂为氯仿),250ml收集一次,TLC检查,合并相同项,回收溶剂,得精制苦木总生物碱4.1g,高效液相(HPLC)法测定,4,5-二甲氧基铁屎米酮、4-甲氧基-5-羟基铁屎米酮二者总含量按重量/重量计为83%(w/w)。

2.制备:9-甲氧基铁屎米酮

600g柱层析硅胶(200-300目)以氯仿湿法装柱,取10g总生物碱溶于无水乙醇中,以15g柱层析硅胶(100-120目)拌样,上样后以氯仿甲醇梯度洗脱(起始溶剂为氯仿),250ml收集一次,TLC检查,合并相同项,反复硅胶柱层析,可得4,5-二甲氧基铁屎米酮2.1g,HPLC归一化检查纯度98.7%;可得4-甲氧基-5-羟基铁屎米酮1.7g,HPLC归一化检查纯度98.2%。,理化性质如下:黄色针晶(丙酮),mp145~146℃,碘化铋钾反应呈阳性。

主要参考资料

[1]杨娜, 郑程, 郭夫江, 王瑞, & 王峥涛. (2013). 消炎利胆片中4-甲氧基-5-羟基-铁屎米酮的定性定量方法研究. 药物分析杂志(12), 2166-2170.

[2] 赵文娜, 余静洁, 张新新, 陈琳, & 孙文基. (2012). Rp-hplc法测定苦木药材中4-甲氧基-5-羟基铁屎米酮的含量. 药物分析杂志(7), 1239-1242.

[3] 吕武清, 黄卫东, & 宋友昕. (2009). Hplc法测定苦木药材中铁屎米酮生物碱. 中草药, 40(8), 1321-1323.